Embora a ligação do fármaco ao receptor possa ser medida de modo direto, geralmente a farmacologia está interessada em uma resposta biológica, e esses fenômenos são frequentemente representados na forma de uma curva concentração-efeito (in vivo) ou curva dose-resposta (in vitro).

As curvas utilizadas para avaliar essas relações nos permitem estimar a resposta máxima que o fármaco é capaz de produzir (Emáx) e a concentração ou dose necessária para produzir 50% da resposta mínima (EC50 ou ED50).

Para elaboração dessas curvas é frequentemente utilizada uma escala aritmética para a concentração ou dose, a qual transforma a curva hipérbole retangular em uma curva sigmoide em que a porção do meio é essencialmente linear.

Os parâmetros Emáx, EC50 e a inclinação são úteis para comparar fármacos diferentes que produzem efeitos qualitativamente similares.

Para acessar a circulação periférica, é necessário que o fármaco administrado por via oral, além de atravessar a mucosa intestinal, também vença a sucessão de enzimas que podem inativá-lo na parede intestinal e no fígado, referida como metabolismo “pré-sistêmico” ou “de primeira passagem”.

O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração de uma dose oral que chega à circulação periférica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.

A fração de uma dose oral que chega à circulação na forma de fármaco intacto é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução atemporal em um grupo de indivíduos após administração oral e intravenosa.

A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.

A farmacocinética é o ramo da farmacologia dedicado à determinação do destino das substâncias químicas administradas a um organismo vivo (“o que o fármaco faz ao corpo”).

Na prática, a farmacocinética envolve a medição e a interpretação informal das alterações, em função do tempo, da concentração do fármaco e dos seus metabólitos no plasma, na urina e, por vezes, em outras localizações acessíveis do corpo em relação à dose administrada.

A farmacocinética fornece matriz para se compreender o que ocorre a um fármaco quando este é administrado a um animal ou a um humano, para onde vai no corpo e a que velocidade, permitindo perceber os efeitos produzidos.

Na prática, a farmacocinética geralmente tem como foco as concentrações do fármaco no plasma sanguíneo, que é facilmente obtido por arteriopunção, pois assume-se que as concentrações plasmáticas apresentem relação clara com as concentrações do fármaco no líquido extracelular que envolve as células que expressam receptores e outros alvos com os quais as moléculas do fármaco interagem.

Metabolização.

Distribuição.

Absorção.

Eliminação.

Digestão.

O metabolismo de fármacos envolve diferentes tipos de reação, conhecidos como reações de fase 1, 2 e 3.

Em geral, o metabolismo tem a finalidade de diminuir a lipossolubilidade dos fármacos e aumentar sua a eliminação renal.

Reações de fase 1 incluem conjugação, isto é, ligação de um grupo substituinte, que normalmente resulta em produtos inativos e polares.

Produtos das reações de fase 2, por exemplo, oxidação, redução ou hidrólise, geralmente são quimicamente mais reativos que os seus fármacos de origem.

Alguns fármacos sofrem metabolismo pré-sistêmico, o que normalmente aumenta sua biodisponibilidade, se administrados por via oral.