Em relação à farmacocinética, as penicilinas apresentam várias diferenças, as quais definem seu uso clínico: Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais; Aminopenicilinas; penicilinas resistentes às penicilinases; penicilinas de amplo espectro. Com relação a essas diferenças, podemos afirmar que

I. entre as benzilpenicilinas, a associação da penicilina com determinadas substâncias determina sua farmacocinética e farmacodinâmica. A penicilina cristalina ou aquosa, por exemplo, é restrita ao uso endovenoso.

II. as aminopenicilinas são penicilinas semissintéticas, disponíveis desde 1960, após a adição de um grupo amino na cadeia lateral, e de espectro de ação mais amplo, em relação às benzilpenicilinas. Apresentam boa absorção, tanto oral como parenteral. As aminopenicilinas disponíveis para uso clínico no Brasil são: ampicilina e amoxacilina.

III. Penicilinas resistentes às penicilinases. Após o advento da penicilina G, houve uma rápida disseminação de resistência a esta droga, por produção de ß-lactamases, pelos estafilococos. Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resistentes às penicilinases.

IV. Penicilinas de amplo espectro são obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase.

Marque a opção que apresenta as afirmativas CORRETAS.

A farmacocinética é uma área da farmacologia na qual se pretende descrever o movimento dos fármacos no organismo.
São etapas farmacocinéticas, EXCETO:

De acordo com a terminologia relacionada à segurança de medicamentos, associe CORRETAMENTE os termos descritos na coluna I com os conceitos apresentados na coluna II.
COLUNA I
1. Evento adverso a medicamento 2. Efeito adverso 3. Idiossincrasia 4. Efeito colateral 5. Efeito secundário
COLUNA II
A – Reação nociva, às vezes fatal, que acomete minoria de indivíduos. Em geral, considera-se que as respostas se devem ao polimorfismo genético. B – Inerente à própria ação farmacológica do medicamento, porém o aparecimento é indesejável em determinada situação. C – Qualquer dano ocorrido durante a farmacoterapia do paciente resultante de um cuidado adequado, inadequado ou parcialmente adequado ao paciente. D – “Uma reação notavelmente prejudicial ou desagradável, resultante de uma intervenção relacionada ao uso de um medicamento, que prediz perigo de uma futura administração e justifica prevenção ou tratamento específico ou alteração da dose ou retirada do produto”, segundo a OMS. E – Resultado das consequências do efeito desejado, mas não da ação farmacológica principal do medicamento.

A classificação dos medicamentos indica que:

Risco A - Não há evidência de risco em mulheres. Estudos bem controlados não revelam problemas no primeiro trimestre de gravidez e não há evidências de problemas nos segundo e terceiro trimestres. Um exemplo de medicamento incluso nessa classificação é:

Assinale a alternativa que completa CORRETAMENTE as lacunas a seguir. De acordo com a FDA, os medicamentos classificados como risco ___ ou ___ estão proibidos durante a gravidez porque podem causar má formação fetal ou aborto, e os medicamentos desaconselhados para usar durante a gravidez são os de risco ___ e ____, devido à ausência de estudos realizados em mulheres grávidas. Dessa forma, somente os medicamentos com risco A podem ser usados durante a gestação, mas sempre sob orientação do obstetra.

A farmacocinética descreve as etapas de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação dos medicamentos e através dela pode ser avaliada a biodisponibilidade. A Biodisponibilidade é definida como

Em 1922, na Universidade de Toronto, Canadá, era descoberta a insulina, uma importante cadeia polipeptídica responsável pelo controle glicêmico. Inicialmente, as descobertas de uso terapêutico da insulina baseavam-se no fármaco derivado de pâncreas bovino e suíno.

Apesar da similaridade na sequência de peptídios, reações adversas eram catalogadas, dificultando várias vezes a adesão terapêutica.

Com o desenvolvimento da engenharia genética, ainda no final dos anos 70, foi concebido o desenvolvimento de insulina sintética.

Com o passar dos anos, novas tecnologias aplicadas à forma farmacêutica das insulinas agregaram valor terapêutico, gerando maior adesão ao tratamento daqueles pacientes com deficiência pancreática na síntese do hormônio.

(GUYTON, AC; HALL, JE. Tratado de Fisiologia Médica. 12ª ed. Elsevier, 2011)

O gráfico abaixo retrata o perfil farmacocinético de resposta terapêutica de diferentes preparações de insulina.

Com base nas curvas 1,2,3 e 4 do gráfico, marque a sequência que equivale as preparações a base de insulina:

Um importante processo para a efetividade de um fármaco, no seu sítio de ação, é o processo de biotransformação, responsável pelo processo de conversão metabólica. Em relação à biotransformação, marque o item INCORRETO:

São medicamentos líquidos destinados a serem aplicados sobre as mucosas da cavidade bucal e da garganta: 

A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. Assinale a alternativa correta quanto à relação entre a via de administração de um fármaco e a sua absorção.

Dentre os anestésicos a seguir, o que possui maior tempo de ação após administração intravenosa de uma única dose é:

A via de administração dos medicamentos mais utilizada é a Oral. Por essa via, várias formas farmacêuticas foram desenvolvidas, entre elas comprimido, comprimido revestido, comprimido sublingual, comprimido mastigável, solução oral, xarope e suspensão oral.

Sobre a utilização de medicamentos por via oral, podemos afirmar que está CORRETO:

Assinale a alternativa que não indica uma forma farmacêutica sólida.

A forma farmacêutica para administração por via retal é denominada:

A forma farmacêutica líquida que contém substâncias sólidas insolúveis é:

As interações medicamentosas farmacocinéticas nas quais um dos fármacos envolvidos é indutor enzimático do citocromo P 450 apresentam significância clínica devido à possibilidade de falha terapêutica.
Assinale a alternativa que não indica um indutor enzimático do citocromo P 450.

A medida que relaciona a dose necessária de um fármaco para produzir um efeito desejado com aquela que produz um efeito não desejado é o índice:

Considerando o processo de metabolismo de fármacos, as seguintes reações convertem o fármaco precursor em um metabólito mais polar, EXCETO:

A área sob a curva da concentração plasmática do fármaco-tempo (AUC) é uma medida comum da extensão da:

Assinale a alternativa INCORRETA em relação à farmacocinética e farmacodinâmica.