compostos com ação inibitória seletiva sobre a COX-1 apresentam menos efeitos colaterais gastrintestinais e são mais bem tolerados do que os compostos não seletivos.

em condições inflamatórias crônicas, como artrite reumatoide, vasculite e nefrite, os AINEs apresentam efeitos diretos sobre outros aspectos da inflamação, contribuindo para reduzir o dano tecidual e promover a cura.

além de suprimirem os sinais e os sintomas da inflamação, os AINEs também exercem ação sobre a doença inflamatória crônica propriamente dita, inibindo a liberação de citocinas e a migração de leucócitos.

os AINEs exercem a sua ação antipirética, em grande parte, aumentando a produção de prostaglandinas no hipotálamo, onde os neurônios são responsáveis por controlar a temperatura corporal normal.

a ação anti-inflamatória (e, provavelmente, a maior parte das ações analgésicas e antipiréticas) dos AINEs está relacionada com a inibição da COX-2, enquanto seus efeitos fisiológicos indesejados resultam, em grande parte, da inibição da COX-1.

em geral, a fração do fármaco não ligada e farmacologicamente ativa no plasma é de cerca de 50%.

a β-globulina é uma glicoproteína circulante responsável pelo transporte de fármacos ácidos, como a quinina.

cada molécula de albumina tem um sítio de ligação covalente para uma molécula de fármaco.

a albumina é a proteína plasmática mais importante no que concerne à ligação de fármacos.

a albumina se liga à maioria dos fármacos básicos (p. ex., varfarina, anti-inflamatórios não esteroidais).

um canal iônico.

um ácido nucleico.

um transportador.

uma enzima.

um receptor farmacológico.

Como consequência do aumento do pH estomacal, ocorre redução na absorção de alguns fármacos que dependem de ambiente ácido, assim como a liberação precoce de fármacos com revestimento entérico.

Devido ao aumento do volume de água corporal, ocorre aumento do volume de distribuição de fármacos hidrossolúveis, favorecendo o seu acúmulo.

Fármacos agonistas parciais apresentam afinidade intermediária, ocupando aproximadamente 50% dos receptores e desencadeando respostas teciduais submáximas.

Fármacos que atuam como antagonistas apresentam eficácia negativa, pois não ativam o receptor e ainda impedem a ligação de agonistas a ele.

Fármacos que atuam como agonistas inversos apresentam eficácia negativa, aumentando a ativação constitutiva do receptor.

Em determinadas situações, o receptor pode apresentar ativação mesmo na ausência de um fármaco agonista, fenômeno conhecido como ativação constitutiva.

O antagonismo entre fármacos sempre é uma condição que pode ser prejudicial, pois aumenta o risco para o paciente, diferentemente do sinergismo entre fármacos, que pode resultar em uma interação benéfica.

As sinergias entre fármacos podem ser classificadas em de adição, quando os efeitos dos fármacos se somam, e de potenciação, quando o efeito resultante é maior que a simples soma dos efeitos isolados.

As interações medicamentosas classificam-se, de acordo com o tempo de latência, em rápidas e lentas; nas rápidas, os efeitos surgem em até um mês após a administração dos fármacos.

Quando a interação medicamentosa é do tipo quantitativa, a resposta farmacológica difere significativamente dos efeitos habituais dos medicamentos envolvidos.

Interações medicamentosas podem ser graves e devem ser evitadas, como aquelas entre fármacos de maior potencial de risco, mas não apresentam risco de morte.