Paciente está em antibioticoterapia com rifampicina e começa a fazer uso de midazolam, fármaco ansiolítico. Sabendo que a rifampicina é um indutor do sistema microssomal hepático, como será o efeito do midazolam?

Homem de 30 anos é admitido em uma Unidade de Pronto Atendimento com quadro de crise convulsiva e precisa de tratamento com emergência. Qual droga e via de administração seriam preferíveis para esse caso?

Nos serviços de atendimento pré-hospitalar, na farmácia hospitalar e em outros serviços de saúde, o farmacêutico exerce funções clínicas, administrativas e consultivas. Nesse contexto, são atribuições do farmacêutico, EXCETO

A extração ocorre pela permanência, durante certo tempo, do material vegetal em água fervente, num recipiente tapado. Essa extração é aplicável a partes vegetais moles, as quais devem ser contundidas, cortadas ou pulverizadas, a fim de que possam ser mais facilmente penetradas e extraídas pela água. Esta afirmação refere-se à:

O termo extração significa retirar, da forma mais seletiva e completa possível, as substâncias ou fração ativa contida na droga vegetal, utilizando, para isso, um líquido ou mistura de líquidos tecnologicamente apropriados e toxicologicamente seguros. Na escolha de um método extrativo, deve-se avaliar a eficiência, a estabilidade das substâncias extraídas, a disponibilidade dos meios e o custo do processo escolhido, considerando a finalidade do extrato que se quer preparar. Sobre o processo de extração dos princípios ativos das plantas medicinais, julgue as afirmativas a seguir como verdadeira (V) ou falsa (F) e marque a alternativa CORRETA.

I- Maceração é a operação na qual a extração da matéria-prima vegetal é realizada em recipiente fechado, em temperatura ambiente, durante um período prolongado (horas ou dias), sob agitação ocasional e sem renovação do líquido extrator (processo estático). Por sua natureza, não conduz ao esgotamento da matéria-prima vegetal, seja devido à saturação do líquido extrator ou ao estabelecimento de um equilíbrio difusional entre o meio extrator e o interior da célula.

II- A percolação é um processo dinâmico, em que se faz o arrastamento do princípio ativo pela passagem contínua do líquido extrator, levando ao esgotamento da planta através do gotejamento lento do material. Também permite obter soluções extrativas mais concentradas, gradiente de polaridade, economia do líquido extrator e tempo relativamente curto. A percolação é indicada em processo extrativos de substâncias farmacologicamente muito ativas, presentes em pequena quantidade ou pouco solúveis.

III- Na turboextração a extração ocorre concomitantemente com a redução do tamanho da partícula, resultado da aplicação de elevadas forças de cisalhamento em rotações de 5000 a 2000 rpm. A redução drástica do tamanho de partícula e o consequente rompimento das células favorecem a rápida dissolução das substâncias, resultando em tempos de extração da ordem de minutos e o quase esgotamento da droga.

Os fármacos psicotomiméticos (também denominados fármacos psicodélicos ou alucinógenos) afetam o pensamento, a percepção e o humor, sem causar acentuada estimulação psicomotora ou depressão (Nichols, 2004). Com base nesses fármacos, assinale a alternativa que não contenha um fármaco que atue sobre os transportadores ou receptores de 5-hidroxitriptamina (5-HT).

As metilxantinas são substâncias derivadas das purinas ou bases púricas, que são compostos nitrogenados heterocíclicos derivados de nucleotídeos. Devido à sua biossíntese não ser derivada de aminoácidos, mas de bases púricas, alguns autores classificam as metilxantinas como pseudo-alcalóides, principalmente pela semelhança estrutural e características físico-químicas. As metilxantinas são derivados metilados da xantina. Estas substâncias são constituintes de muitas bebidas e de estimulantes não alcoólicos, preparados de maneira artesanal (caseira) ou industrializados. As metilxantinas mais abundantes no reino vegetal são: cafeína, teofilina e teobromina, no entanto, a cafeína e a teofilina são as de maior interesse farmacêutico. Sobre as metilxantinas, marque a alternativa INCORRETA.

Sobre os estimuladores do sistema nervoso central e psicotomiméticos, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Cocaína inibe a captura das catecolaminas e serve como anestésico local.

II- LSD são antagonistas de receptores 5- HT_2A.

III- O MDMA (3,4-metilenodioximetanfetamina) libera 5-HT e inibe sua captura.

IV- Cetamina bloqueia os canais iônicos operados pelo receptor NMDA.

O Lítio enquadra-se como fármaco:

A descoberta no final da década de 50 de drogas antidepressivas e sua utilização na prática clínica trouxe um avanço importante no tratamento e no entendimento de possíveis mecanismos subjacentes aos transtornos depressivos. Tornou a depressão um problema médico passível de tratamento, semelhante a outras doenças como o diabetes e a hipertensão arterial. Até os anos 80 havia duas classes de antidepressivos, os tricíclicos (ADTs) e os inibidores de monoaminooxidase (IMAOs). Embora muito eficazes, apresentavam efeitos colaterais indesejáveis causados pela inespecificidade de sua ação farmacológica e eram potencialmente letais em casos de superdosagem. Com base nos antidepressivos, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- Os Antidepressivos tricíclicos são quimicamente relacionados com os fenotiazínicos, e alguns tem ações não seletivas de bloqueio de receptores. Exemplos desses antidepressivos são a imipramina, a amitriptilina e a clomipramina.
II- A bupropiona inibe a captura de noraepinefrina e de 5-HT.
III- Os inibidores da monoamino-oxidase causam aumento rápido e sustentado do conteúdo de 5-HT, norepinefrina e dopamina, sendo a 5-HT mais afetada, e a dopamina menos.
IV- A administração de aminas simpatomiméticas com ação indireta como, por exemplo, a efedrina, causam hipertensão grave em pacientes, quando administrada junto com as IMAOs.

A absorção pode dar-se essencialmente por 3 vias: oral (cerca e 95 dos casos); inalação (25 a 40 dos casos); dérmica (comprovada mas ainda não quantificada). A absorção está dependente da forma química e do tamanho das partículas, sendo que as formas pentavalentes são melhor absorvidas através do intestino, enquanto as trivalentes são mais sol veis nas membranas lipídicas. A toxicidade resulta essencialmente da absorção dérmica, embora a inalação possa provocar sintomas severos de intoxicação quando a exposição é cr nica. Inicialmente, ele localiza-se no sangue, ligado à globulina. Depois, é amplamente distribuído por todo o organismo, acumulandose no fígado, rins e pulm es numa fase primordial e depositando-se nas unhas e cabelo, numa fase mais tardia. Pode ainda substituir o f sforo nos ossos e lá permanecer durante vários anos. Apenas uma pequena parte desse mineral consegue penetrar a barreira hematoencefálica, embora esteja comprovada a sua passagem através da placenta. Essas características estão relacionadas à toxicidade referente a que mineral?

A era dos benzodiazepínicos (BZD) foi instaurada após o lançamento comercial do primeiro elemento da série, o clordiazepóxido, em 1960 (sintetizado em 1955). Outro protótipo dessa classe, de 3 a 10 vezes mais potente que o primeiro, foi o diazepam, lançado em 1963. Desde então, foram sintetizados mais de 3000 compostos BZD, sendo 35 disponíveis para uso médico. Estudos clínicos iniciais comprovaram sua eficácia nos transtornos ansiosos, além de ação hipnótica, amnéstica, anticonvulsivante e relaxante muscular. Contudo, ao menos parte de sua popularidade no meio médico se deveu à margem de segurança oferecida por essa classe de fármacos, substituindo, assim, os barbitúricos como tranquilizantes e hipnóticos. Assim, os BZD logo se tornaram os fármacos mais prescritos no mundo, nas décadas de 60 e 70, tendo alcançado uma estabilidade e até redução no número de novas prescrições após medidas de controle adotadas em vários países, a partir da metade da década de 70. Assinale a alternativa que demonstra o mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos.

Julgue as afirmativas a seguir como verdadeira (V) ou falsa (F) e marque a alternativa CORRETA.

I- O etomidato é similar ao tiopental, porém metabolizado mais rapidamente e possui menor risco de causar depressão cardiovascular.

II- A cetamina é um poderoso analgésico, análago da fenciclidina e possui ação diferente dos outros anestésicos intravenosos, provavelmente, devido ao seu efeito sobre os receptores de glutamato tipo NMDA.

III- O propofol é um potente anestésico intravenoso com ação e distribuição lenta, possuindo risco de causar bradicardia.

IV- O tiopental é um barbitúrico com alta lipossolubilidade, possui uma ação imediata devido à rápida transferência, através da barreira hematoencefálica, possuindo curta duração, em razão da redistribuição, principalmente para o sistema muscular.

O estudo da regulação do Ca²⁺ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca²⁺ , a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca²⁺]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.

II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca²⁺ , não conduzindo Na⁺ ou K⁺ , os canais de Ca²⁺ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.

III- O receptor de trifosfato de inositol (IP₃R) é ativado pelo IP₃. O IP₃R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca²⁺]i.

IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca²⁺ , evocada por Ca²⁺ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.

Sobre o etanol, marque a alternativa INCORRETA.

“Embora estejamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula de um agonista se liga a eles, há exemplos nos quais pode ocorrer um nível apreciável de ativação, mesmo na ausência de ligantes. Esses exemplos incluem os receptores para benzoadiazepínicos, canabinoides, serotonina e alguns outros mediadores. Além disso, ocorrem mutações nos receptores que resultam em substancial ativação na ausência de qualquer ligante.’’ O gráfico a seguir representa o nível de ativação (%) de um determinado receptor biológico na presença de diferentes concentrações de um fármaco agonista, um agonista inverso, um agonista na presença de um antagonista e um agonista inverso na presença de antagonista. Dessa forma, com base no gráfico a seguir, julgue as alternativas e marque a CORRETA.

Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.

II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.

III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.

IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.

Um paciente deve utilizar um antibiótico para tratar um quadro infeccioso. A meia vida de eliminação (t_1/2β) desse antibiótico é de 8 horas, e o paciente necessita manter 750 mg de reservas corporais totais. Sabendo das necessidades do paciente, qual deve ser a posologia do fármaco a cada 8 horas?

Acerca dos fármacos broncodilatadores, é correto afirmar:

Entre os fármacos usados para tratamento da dor e processos inflamatórios estão os anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), uma das classes mais consumidas no mundo. Os AINE agem por ação inibitória da síntese das prostaglandinas. Dadas as afirmativas a respeito desses fármacos,

I. Fármacos como a nimesulida, o cetoprofeno e o meloxicam exibem seletividade para inibição de COX-2, embora também tenham ação sobre a COX-1.

II. O paracetamol não exerce efeito sobre as plaquetas em virtude de sua pequena capacidade de inibir a COX na presença de altas concentrações de peróxidos.

III. Os derivados do ácido propiônico, tais como ibuprofeno e cetoprofeno, são inibidores não seletivos da ciclooxigenase, o que lhes atribui efeitos colaterais como irritação gástrica e inibição de ativação das plaquetas.

verifica-se que está(ão) correta(s)