Os antagonistas dos receptores
mineralocorticoides (ARM), como a
espironolactona, são indicados para disfunção de
VE sintomática. O mecanismo de ação que
fundamenta o uso desta classe de fármacos é:

Question

Os antagonistas dos receptores
mineralocorticoides (ARM), como a
espironolactona, são indicados para disfunção de
VE sintomática. O mecanismo de ação que
fundamenta o uso desta classe de fármacos é:  Alternativa A: Inibir competitivamente a ligação da
aldosterona aos MR, bloqueando a formação das
AIP. Ou Alternativa B: Induzir a síntese de proteínas induzidas pela
aldosterona (AIP) no túbulo distal.  Ou Alternativa C: Promover a retenção de sódio e água, e a
excreção de K+ e H+ no ducto coletor.  Ou Alternativa D: Serem diuréticos que atuam no ramo
ascendente espesso da alça de Henle.  Ou Alternativa E: Possuir uma ação antiandrogênica seletiva, o
que evita a ginecomastia.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [A] Inibir competitivamente a ligação da
aldosterona aos MR, bloqueando a formação das
AIP. Gabarito: AFundamento decisivo: A questão cobra mecanismo farmacológico, não fundamento jurídico: os antagonistas dos receptores mineralocorticoides, como a espironolactona, bloqueiam competitivamente a ligação da aldosterona ao receptor mineralocorticoide; como o enunciado pergunta justamente qual mecanismo fundamenta seu uso, a consequência é a redução dos efeitos celulares dependentes da aldosterona, o que corresponde à alternativa A.Tema central: Mecanismo dos ARMAnálise das alternativasACertaA alternativa A descreve o conceito técnico central da classe. A espironolactona atua como antagonista competitivo do receptor mineralocorticoide, impedindo a ligação da aldosterona e, por isso, reduzindo os efeitos celulares subsequentes dependentes desse hormônio. É esse bloqueio receptorial que fundamenta o uso dos ARM na disfunção ventricular esquerda sintomática.BErradaEstá errada porque atribui ao fármaco o efeito da própria aldosterona. Induzir a síntese de proteínas induzidas pela aldosterona corresponde à ativação do receptor mineralocorticoide, não ao antagonismo competitivo exercido pela espironolactona.CErradaEstá errada porque descreve efeito fisiológico pró-aldosterona: retenção de sódio e água e excreção de K+ e H+. Os ARM fazem o oposto funcional do estímulo da aldosterona, sendo poupadores de potássio e reduzindo esses efeitos.DErradaEstá errada por confundir classes farmacológicas. O ramo ascendente espesso da alça de Henle é o sítio típico de ação dos diuréticos de alça, não dos antagonistas dos receptores mineralocorticoides, que atuam no néfron distal/coletor.EErradaEstá errada porque a espironolactona não tem ação antiandrogênica seletiva. Ao contrário, seu perfil hormonal não seletivo explica efeitos como ginecomastia; portanto, não procede afirmar que essa característica evitaria tal efeito adverso.Pegadinha da questãoA banca explorou a confusão entre bloquear a aldosterona e reproduzir os efeitos da aldosterona, além da troca entre ARM e diuréticos de alça quanto ao local de ação e entre espironolactona e fármacos mais seletivos no perfil endócrino.Dica para questões semelhantesSe a alternativa atribui ao ARM retenção de sódio e água com perda de K+ e H+, ela descreve efeito da aldosterona, não do antagonista.Diferencie mecanismo de classe de local de ação: ARM atuam no sistema dependente de aldosterona no néfron distal/coletor; diuréticos de alça atuam no ramo ascendente espesso.Em espironolactona, lembre que o antagonismo mineralocorticoide é o mecanismo central e que seu perfil antiandrogênico não é seletivo.

Os antagonistas dos receptores mineralocorticoides (ARM), c...

Gabarito comentado

Gabarito: A

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