Sobre os estimuladores do sistema nervoso central e psicotomiméticos, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Cocaína inibe a captura das catecolaminas e serve como anestésico local.

II- LSD são antagonistas de receptores 5- HT_2A.

III- O MDMA (3,4-metilenodioximetanfetamina) libera 5-HT e inibe sua captura.

IV- Cetamina bloqueia os canais iônicos operados pelo receptor NMDA.

O Lítio enquadra-se como fármaco:

A descoberta no final da década de 50 de drogas antidepressivas e sua utilização na prática clínica trouxe um avanço importante no tratamento e no entendimento de possíveis mecanismos subjacentes aos transtornos depressivos. Tornou a depressão um problema médico passível de tratamento, semelhante a outras doenças como o diabetes e a hipertensão arterial. Até os anos 80 havia duas classes de antidepressivos, os tricíclicos (ADTs) e os inibidores de monoaminooxidase (IMAOs). Embora muito eficazes, apresentavam efeitos colaterais indesejáveis causados pela inespecificidade de sua ação farmacológica e eram potencialmente letais em casos de superdosagem. Com base nos antidepressivos, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- Os Antidepressivos tricíclicos são quimicamente relacionados com os fenotiazínicos, e alguns tem ações não seletivas de bloqueio de receptores. Exemplos desses antidepressivos são a imipramina, a amitriptilina e a clomipramina.
II- A bupropiona inibe a captura de noraepinefrina e de 5-HT.
III- Os inibidores da monoamino-oxidase causam aumento rápido e sustentado do conteúdo de 5-HT, norepinefrina e dopamina, sendo a 5-HT mais afetada, e a dopamina menos.
IV- A administração de aminas simpatomiméticas com ação indireta como, por exemplo, a efedrina, causam hipertensão grave em pacientes, quando administrada junto com as IMAOs.

A absorção pode dar-se essencialmente por 3 vias: oral (cerca e 95 dos casos); inalação (25 a 40 dos casos); dérmica (comprovada mas ainda não quantificada). A absorção está dependente da forma química e do tamanho das partículas, sendo que as formas pentavalentes são melhor absorvidas através do intestino, enquanto as trivalentes são mais sol veis nas membranas lipídicas. A toxicidade resulta essencialmente da absorção dérmica, embora a inalação possa provocar sintomas severos de intoxicação quando a exposição é cr nica. Inicialmente, ele localiza-se no sangue, ligado à globulina. Depois, é amplamente distribuído por todo o organismo, acumulandose no fígado, rins e pulm es numa fase primordial e depositando-se nas unhas e cabelo, numa fase mais tardia. Pode ainda substituir o f sforo nos ossos e lá permanecer durante vários anos. Apenas uma pequena parte desse mineral consegue penetrar a barreira hematoencefálica, embora esteja comprovada a sua passagem através da placenta. Essas características estão relacionadas à toxicidade referente a que mineral?

A era dos benzodiazepínicos (BZD) foi instaurada após o lançamento comercial do primeiro elemento da série, o clordiazepóxido, em 1960 (sintetizado em 1955). Outro protótipo dessa classe, de 3 a 10 vezes mais potente que o primeiro, foi o diazepam, lançado em 1963. Desde então, foram sintetizados mais de 3000 compostos BZD, sendo 35 disponíveis para uso médico. Estudos clínicos iniciais comprovaram sua eficácia nos transtornos ansiosos, além de ação hipnótica, amnéstica, anticonvulsivante e relaxante muscular. Contudo, ao menos parte de sua popularidade no meio médico se deveu à margem de segurança oferecida por essa classe de fármacos, substituindo, assim, os barbitúricos como tranquilizantes e hipnóticos. Assim, os BZD logo se tornaram os fármacos mais prescritos no mundo, nas décadas de 60 e 70, tendo alcançado uma estabilidade e até redução no número de novas prescrições após medidas de controle adotadas em vários países, a partir da metade da década de 70. Assinale a alternativa que demonstra o mecanismo de ação dos Benzodiazepínicos.

Julgue as afirmativas a seguir como verdadeira (V) ou falsa (F) e marque a alternativa CORRETA.

I- O etomidato é similar ao tiopental, porém metabolizado mais rapidamente e possui menor risco de causar depressão cardiovascular.

II- A cetamina é um poderoso analgésico, análago da fenciclidina e possui ação diferente dos outros anestésicos intravenosos, provavelmente, devido ao seu efeito sobre os receptores de glutamato tipo NMDA.

III- O propofol é um potente anestésico intravenoso com ação e distribuição lenta, possuindo risco de causar bradicardia.

IV- O tiopental é um barbitúrico com alta lipossolubilidade, possui uma ação imediata devido à rápida transferência, através da barreira hematoencefálica, possuindo curta duração, em razão da redistribuição, principalmente para o sistema muscular.

O estudo da regulação do Ca²⁺ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca²⁺ , a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca²⁺]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.

II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca²⁺ , não conduzindo Na⁺ ou K⁺ , os canais de Ca²⁺ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.

III- O receptor de trifosfato de inositol (IP₃R) é ativado pelo IP₃. O IP₃R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca²⁺]i.

IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca²⁺ , evocada por Ca²⁺ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.

Sobre o etanol, marque a alternativa INCORRETA.

“Embora estejamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula de um agonista se liga a eles, há exemplos nos quais pode ocorrer um nível apreciável de ativação, mesmo na ausência de ligantes. Esses exemplos incluem os receptores para benzoadiazepínicos, canabinoides, serotonina e alguns outros mediadores. Além disso, ocorrem mutações nos receptores que resultam em substancial ativação na ausência de qualquer ligante.’’ O gráfico a seguir representa o nível de ativação (%) de um determinado receptor biológico na presença de diferentes concentrações de um fármaco agonista, um agonista inverso, um agonista na presença de um antagonista e um agonista inverso na presença de antagonista. Dessa forma, com base no gráfico a seguir, julgue as alternativas e marque a CORRETA.

Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.

II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.

III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.

IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.

Um paciente deve utilizar um antibiótico para tratar um quadro infeccioso. A meia vida de eliminação (t_1/2β) desse antibiótico é de 8 horas, e o paciente necessita manter 750 mg de reservas corporais totais. Sabendo das necessidades do paciente, qual deve ser a posologia do fármaco a cada 8 horas?

Acerca dos fármacos broncodilatadores, é correto afirmar:

Entre os fármacos usados para tratamento da dor e processos inflamatórios estão os anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), uma das classes mais consumidas no mundo. Os AINE agem por ação inibitória da síntese das prostaglandinas. Dadas as afirmativas a respeito desses fármacos,

I. Fármacos como a nimesulida, o cetoprofeno e o meloxicam exibem seletividade para inibição de COX-2, embora também tenham ação sobre a COX-1.

II. O paracetamol não exerce efeito sobre as plaquetas em virtude de sua pequena capacidade de inibir a COX na presença de altas concentrações de peróxidos.

III. Os derivados do ácido propiônico, tais como ibuprofeno e cetoprofeno, são inibidores não seletivos da ciclooxigenase, o que lhes atribui efeitos colaterais como irritação gástrica e inibição de ativação das plaquetas.

verifica-se que está(ão) correta(s)

Entre os fármacos que atuam no sistema digestivo, destacam-se aqueles que atuam sobre a secreção e sobre as defesas da mucosa gástrica, tais como inibidores da bomba de prótons, inibidores dos receptores H₂ e análogos das prostaglandinas. Considerando essas classes de fármacos, qual a alternativa correta?

No tratamento de pacientes com hipertensão são utilizadas várias classes de fármacos anti-hipertensivos, todas – a exceção da classe dos inibidores diretos da renina – presentes na Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME) – 2017. Quanto aos efeitos hemodinâmicos do uso crônico dessas classes de medicamentos, é correto afirmar:

Os comprimidos possuem inúmeras vantagens, tais como boa estabilidade, simplicidade no manuseio, precisão na dosagem, facilidade de administração, entre outros. Tais vantagens explicam o fato de ser essa a forma farmacêutica mais consumida no mundo. Além dos comprimidos de liberação convencional, existem aqueles de liberação modificada. Considerando os sistemas de liberação modificada de fármacos, qual a alternativa correta?

O praziquantel é o fármaco preferido para o tratamento da esquistossomose causada por todas as espécies de Schistossoma que infectam seres humanos. Dadas as afirmativas sobre o praziquantel,

I. É prontamente absorvido após administração oral.

II. É considerado inseguro para crianças com idade até 12 anos.

III. Embora seja o fármaco de escolha para o tratamento da esquistossomose, há variação no esquema posológico, porém a dose única de 40 mg/kg assegura índices de cura de 70-95%.

verifica-se que está(ão) correta(s)

As vias de administração de medicamentos têm velocidades variadas para início da ação do fármaco. Da ação mais rápida para a mais lenta, qual a única ordem correta?

Em uma unidade de dispensação pública um paciente apresenta uma prescrição médica solicitando 14 comprimidos de Cefalexina 500 mg para ser usado duas vezes ao dia. As apresentações comerciais disponíveis são caixas individuais que contêm 14 ou 21 comprimidos. No momento da entrega do medicamento, ao fazer a inspeção, o farmacêutico notou que a validade de todas as apresentações expirará em 5 dias.

De acordo com a situação e levando em conta o exposto na RDC ANVISA nº 44/2009, que dispõe sobre as boas práticas de dispensação em farmácias e drogarias, qual deve ser a atitude do farmacêutico?

De acordo com a Organização Mundial de Saúde, o uso racional de medicamentos (URM) ocorre quando os pacientes recebem os medicamentos apropriados à sua condição clínica, em doses adequadas às suas necessidades individuais, por um período de tempo adequado e ao menor custo possível para eles e sua comunidade. Considerado prioridade pela Política Nacional de Medicamentos, o URM é estimulado por quais ações?