A isoniazida, a rifampicina, a pirazinamida, a estreptomicina e a amicacina são os cinco agentes de primeira linha para o tratamento da tuberculose.

A isoniazida é uma molécula com alto peso molecular, totalmente solúvel em água, desta forma ela é absorvida de imediato a partir do trato gastrintestinal, e suas concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 1 a 2 horas.

A rifampicina é um derivado semissintético da rifamicina. A rifampicina atua ligando-se à subunidade beta da RNA-polimerase dependente do DNA bacteriano, inibindo a síntese de RNA. O fármaco é bem absorvido depois da administração oral e é excretado principalmente no fígado pela bile.

O etambutol atua na reação de polimerização do arabinoglicano, um componente essencial da membrana celular micobacteriana. O evento adverso grave mais comum é a neurite retrobulbar.