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Sobre o processo de biotransformação de drogas, marque a alternativa INCORRETA.
Sobre os conceitos básicos de farmacocinética e farmacodinâmica, analise as afirmativas.
I. A indução enzimática do citocromo P450 leva a aceleração do metabolismo do substrato e geralmente a um aumento da ação farmacológica do indutor, bem como das drogas co-administradas. Nos casos de drogas transformadas metabolicamente em metabólitos reativos, a indução pode reduzir ainda mais a toxicidade mediada por metabólitos.
II. No caso de algumas drogas, a intensidade da resposta a determinada dose pode se modificar durante a terapia; nesses casos, a sua responsividade diminui em consequência da administração contínua do fármaco, produzindo um estado de tolerância relativa aos efeitos da droga. Quando essa responsividade diminui rapidamente após administração de um fármaco, diz-se que a resposta está sujeita a taquifilaxia.
III. Os antagonistas dos receptores ligam-se ao receptor, porém não o ativam. Geralmente, esses antagonistas exercem seus efeitos ao impedir a ligação de agonistas aos receptores e sua ativação.
Estão corretas as afirmativas:
Sobre o processo de biotransformação de drogas, analise as afirmativas.
I. As meias-vidas do clordiazepóxido e do diazepam ficam acentuadamente reduzidas em pacientes com cirrose hepática ou hepatite viral aguda, ocasionando redução correspondente de seus efeitos.
II. Em geral, as reações de fase I convertem a droga original num metabólito mais polar ao introduzir ou expor um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH).
III. Os efeitos de primeira passagem podem limitar tão acentuadamente a biodisponibilidade de fármacos administrados por via oral, que é necessário recorrer a vias alternativas de administração para obtenção de níveis sanguíneos eficazes do ponto de vista terapêutico.
Estão corretas as afirmativas:
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