Um paciente hipertenso em acompanhamento
ambulatorial faz uso regular de um agonista β₁-adrenérgico
parcial para controle da frequência cardíaca. Devido à
persistência de valores pressóricos elevados, é associada
uma segunda medicação que atua como antagonista βadrenérgico não seletivo, resultando em perda significativa
do efeito terapêutico inicialmente observado, mesmo com
o aumento da dose do agonista parcial.
Com base nos princípios da farmacodinâmica, qual
mecanismo explica de forma mais adequada a redução da
resposta farmacológica observada?

Question

Um paciente hipertenso em acompanhamento
ambulatorial faz uso regular de um agonista β₁-adrenérgico
parcial para controle da frequência cardíaca. Devido à
persistência de valores pressóricos elevados, é associada
uma segunda medicação que atua como antagonista βadrenérgico não seletivo, resultando em perda significativa
do efeito terapêutico inicialmente observado, mesmo com
o aumento da dose do agonista parcial.
Com base nos princípios da farmacodinâmica, qual
mecanismo explica de forma mais adequada a redução da
resposta farmacológica observada? Alternativa A: Antagonismo competitivo reversível, no qual o
aumento da dose do agonista supera o bloqueio do
receptor, restaurando a resposta máxima. Ou Alternativa B: Efeito aditivo farmacológico, no qual a associação dos
fármacos resulta em resposta igual à soma dos efeitos
individuais. Ou Alternativa C: Tolerância farmacológica, decorrente da
dessensibilização progressiva dos receptores β₁-
adrenérgicos ao agonista parcial. Ou Alternativa D: Antagonismo não competitivo, caracterizado pela
redução da eficácia máxima do agonista,
independentemente do aumento de sua concentração. Ou Alternativa E: Sinergismo farmacodinâmico, com potencialização
recíproca dos efeitos dos fármacos associados.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [D] Antagonismo não competitivo, caracterizado pela
redução da eficácia máxima do agonista,
independentemente do aumento de sua concentração. Gabarito: DFundamento decisivo: O dado discriminador é a ausência de recuperação da resposta mesmo após aumento da dose do agonista parcial. Pela farmacodinâmica, isso indica antagonismo insuperável, com redução da eficácia máxima, e não antagonismo competitivo reversível.Tema central: Antagonismo farmacodinâmicoAnálise das alternativasAErradaEstá errada porque antagonismo competitivo reversível é superável pelo aumento da concentração do agonista, com preservação da resposta máxima. O enunciado informa o contrário: mesmo aumentando a dose do agonista parcial, a resposta não foi restaurada.BErradaEstá errada porque efeito aditivo implica soma de efeitos farmacológicos, não redução importante do efeito terapêutico observado. O quadro descrito é de oposição farmacodinâmica, e não de soma de efeitos.CErradaEstá errada porque tolerância pressupõe adaptação progressiva do sistema biológico ao uso continuado do agonista, e não perda de efeito imediatamente relacionada à introdução de um antagonista β-adrenérgico não seletivo.DCertaA alternativa D é a melhor resposta porque descreve o padrão cobrado no enunciado: a resposta farmacológica não é restaurada pelo aumento da concentração do agonista, o que caracteriza redução da eficácia máxima. Esse é o critério que diferencia esse cenário do antagonismo competitivo reversível, no qual o aumento do agonista desloca a curva e preserva o Emax.EErradaEstá errada porque sinergismo farmacodinâmico significa potencialização do efeito conjunto, o que é incompatível com a perda do efeito terapêutico inicial.Pegadinha da questãoA banca explorou a diferença entre perda de potência e perda de eficácia máxima. A frase decisiva é que o efeito não voltou mesmo com aumento da dose do agonista parcial, o que afasta antagonismo competitivo reversível. O termo 'agonista parcial' serve para distrair, mas não é o critério que resolve a questão.Dica para questões semelhantesSe o aumento da dose do agonista restaura a resposta máxima, pense em antagonismo competitivo reversível; se não restaura, pense em antagonismo não competitivo.Use a cronologia do enunciado: piora logo após associar outro fármaco favorece interação farmacodinâmica, não tolerância progressiva.Não deixe o termo 'agonista parcial' dominar a interpretação quando o dado decisivo estiver no comportamento da curva dose-resposta.Em associações medicamentosas, primeiro defina se houve soma, potencialização ou oposição do efeito antes de escolher entre adição, sinergismo ou antagonismo.

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Um paciente hipertenso em acompanhamento ambulatorial faz u...

Gabarito comentado

Gabarito: D

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