Os notáveis efeitos benéficos dos opioides, bem como seus efeitos colaterais tóxicos são conhecidos há séculos. A busca por novos agonistas opioides levou à síntese de antagonistas e compostos com propriedades agonistas/antagonistas mistas, o que expandiu ainda mais as opções terapêuticas e forneceu ferramentas importantes para explorar mecanismos de ações opioides.

Comparado com o Fentanil, o Alfentanil