Tema central: mecanismo de ação do propofol, hipnótico intravenoso de escolha em anestesia por sua rápida indução e recuperação. Atua principalmente no receptor GABA-A, principal inibitório do SNC.

Alternativa correta (B): O propofol é um modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, aumentando a condutância ao cloro e a duração de abertura do canal. Isso hiperpolariza o neurônio, reduz a excitabilidade e produz sedação, hipnose e amnésia (pouca ou nenhuma analgesia). Esse é o mecanismo central descrito em obras-padrão como Miller’s Anesthesia e Goodman & Gilman, e em revisões do UpToDate.

Como pensar na prova: associe rapidamente fármaco–alvo principal: Propofol → GABA-A; Cetamina → NMDA; Lidocaína → canais de sódio voltagem-dependentes; ISRS → transportador de serotonina (SERT). Essa “tabela mental” evita pegadinhas.

Por que as demais estão incorretas?

• A) “Bloqueia canais de sódio voltagem-dependentes”: descreve anestésicos locais (ex.: lidocaína), que impedem condução do potencial de ação. Propofol não faz bloqueio de condução periférica.
• C) “Inibe recaptação de serotonina”: corresponde aos ISRS (fluoxetina, sertralina). O efeito desses é antidepressivo tardio, não hipnótico imediato como o do propofol, e não é o mecanismo de sedação em anestesia.
• D) “Bloqueia receptores NMDA”: é o mecanismo clássico da cetamina (e do N2O). Embora o propofol possa modular sistemas excitatórios de forma secundária, não é seu mecanismo principal exigido em prova.
• E) “Promove liberação de glutamato”: seria pró-excitatório, contrapondo-se à sedação. Na realidade, o propofol pode reduzir a liberação de glutamato em algumas vias, além de potencializar GABA.

Pearls clínicos úteis: Propofol reduz consumo cerebral de O2 e PIC, tem efeito antiemético e anticonvulsivante; porém pode causar hipotensão e depressão miocárdica (atenção em cardiopatas). Não oferece analgesia; associa-se com opioides quando necessário.

Fontes de referência: Miller’s Anesthesia; Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics; UpToDate – Intravenous anesthetic agents.

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A alternativa correta é:

B - O propofol aumenta a atividade dos receptores GABA-A, promovendo sedação e amnésia.

O propofol é um anestésico intravenoso amplamente utilizado para indução e manutenção da anestesia, especialmente em procedimentos cirúrgicos e em unidades de terapia intensiva (UTI). Ele tem um mecanismo de ação principal relacionado aos receptores GABA-A.

• Alternativa A: Errada. O propofol não atua diretamente nos canais de sódio. Ele tem sua ação principalmente potencializando a ação do GABA, um neurotransmissor inibitório, e não ao bloquear os canais de sódio.
• Alternativa B: Correta. O propofol age como um modulador positivo do receptor GABA-A, ou seja, ele aumenta a atividade do GABA (um neurotransmissor inibitório), induzindo sedação, amnésia e relaxamento muscular. Isso faz com que o propofol seja eficaz para indução e manutenção da anestesia.
• Alternativa C: Errada. O propofol não inibe a recaptação de serotonina. Ele age principalmente nos receptores GABA-A e não tem um efeito direto sobre a recaptação de serotonina.
• Alternativa D: Errada. Embora o propofol possa ter alguns efeitos indiretos sobre a atividade de NMDA (receptores de glutamato), seu efeito principal está na modulação do receptor GABA-A, e não no bloqueio dos receptores NMDA.
• Alternativa E: Errada. O propofol não promove a liberação de neurotransmissores excitatórios. Pelo contrário, ele inibe a excitabilidade neuronal ao potencializar a atividade do GABA, o que leva a uma redução da atividade neuronal excitatória.

Portanto, a alternativa B é a mais correta, já que o propofol atua potencializando os receptores GABA-A, o que resulta em efeitos sedativos e amnésicos.