A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento...

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Q3156070 Farmácia

        A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”. 


Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item subsequente.  


A administração oral da loperamida sob a forma de comprimidos revestidos evita a interação medicamentosa com o itraconazol administrado por via oral. 

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A questão em análise aborda a interação entre dois medicamentos: loperamida e itraconazol. Para compreender o contexto, é essencial entender o papel da glicoproteína-P (P-gp), uma proteína de transporte presente em várias células, incluindo aquelas do intestino. Ela atua na expulsão de substâncias de dentro das células, incluindo muitos fármacos, de volta para o lúmen intestinal, limitando sua absorção sistêmica.

A loperamida é um substrato da glicoproteína-P, o que significa que esta proteína pode reduzir a absorção do fármaco ao transportá-lo de volta para o intestino. Já o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P. Quando um inibidor da P-gp é administrado, ele pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos que são substratos da P-gp, como a loperamida.

A questão afirma que a administração oral da loperamida sob a forma de comprimidos revestidos evita a interação com o itraconazol, o que é incorreto. Independente da forma farmacêutica, a inibição da P-gp pelo itraconazol aumentaria a absorção da loperamida, potencializando seus efeitos, já que mais droga seria absorvida sistêmica e centralmente. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais, incluindo aqueles no sistema nervoso central, quando doses elevadas de loperamida são administradas.

Portanto, a administração de loperamida e itraconazol por via oral não evita a interação medicamentosa, e sim, pode potencializá-la, devido ao mecanismo de ação do itraconazol como inibidor da P-gp.

Dessa forma, a alternativa correta é: E - errado.

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A administração oral da loperamida sob a forma de comprimidos revestidos evita a interação medicamentosa com o itraconazol administrado por via oral. 

ERRADO. O itraconazol é um antifúngico que pode afetar o metabolismo de vários medicamentos, incluindo a loperamida, devido à sua ação como inibidor do CYP3A4, uma enzima do citocromo P450 que metaboliza muitos fármacos. O itraconazol pode aumentar os níveis de loperamida no sangue. O revestimento não evita a interação, apenas poderá interferir na ABSORÇÃO.

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