As estatinas são os agentes mais efetivos e mais bem tolerados para o tratamento da dislipidemia. Atuam como agonistas da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) redutase, que catalisa a biossíntese do colesterol .

A sinvastatina é um pró-fármaco, que é modificada no fígado na forma ativa de lactona. Seus efeitos máximos sobre os níveis plasmáticos de colesterol são alcançados em 7 a 10 dias.

O risco de miopatia e rabdomiólise associado às estatinas não está relacionado com as concentrações plasmáticas destas.

Os fibratos são indicados no tratamento de hipertrigliceridemia, objetivando a prevenção de pancreatite aguda.

A ezetimiba reduz os níveis de colesterol por inibir a absorção de colesterol pelos enterócitos no intestino delgado, não devendo ser associada às estatinas..