A espironolactona, um antagonista da aldosterona, pode ser utilizada no tratamento do hirsutismo devido aos seus efeitos antiandrogênicos, embora a hipercalemia seja uma possível complicação.

O tratamento farmacológico do hirsutismo e hiperandrogenismo na SOP visa apenas o controle dos sintomas, não corrigindo a causa subjacente do desequilíbrio hormonal. A metformina, um sensibilizador da insulina, pode ser usada como adjuvante para melhorar a sensibilidade à insulina e regular a ovulação.

A cabergolina, um agonista dopaminérgico, é a primeira escolha no tratamento da ginecomastia causada por hiperprolactinemia, pois reduz os níveis de prolactina, mas não apresenta efeito direto no tratamento do hirsutismo ou hiperandrogenismo.

A finasterida, um inibidor da 5a-redutase, é eficaz no tratamento da ginecomastia associada à hiperplasia prostática benigna, mas seu efeito no hirsutismo é limitado, pois atua, principalmente, na conversão de testosterona em diidrotestosterona (DHT).