A acupuntura exerce uma ação local sobre músculos, tendões e articulações, promovendo analgesia através do relaxamento muscular. Acredita-se, embora ainda não se prove, que haja uma ação analgésica central. Essa ação seria intermediada pelos opioides beta endorfina e serotonina.

A acupuntura age em nível local através da ação direta da agulha no sistema límbico e córtex cerebral, assim como em nível segmentar, através da liberação de peptídeos opioides no dermátomo. 

A acupuntura age, em nível local, por meio do reflexo axônico e do CGRP, age, em nível segmentar, por intermédio da liberação de encefalina que atua na medula, e age, em nível central, pela liberação de beta endorfina no cérebro. 

A acupuntura age, em nível central, pela liberação de encefalina no cérebro, viabilizando a produção de serotonina e de noradrenalina por meio da substância cinzenta periaquedutal.

A colecistocinina e a dinorfina constituem os dois principais peptídeos que viabilizam os mecanismos não opioides de ação da acupuntura.