A maioria das enzimas são proteínas que dependem da integridade de sua conformação nativa para seu desempenho catalítico, possuem um extraordinário poder catalítico e alto grau de especificidade para seus substratos. De acordo com a cinética enzimática, pode-se afirmar que:
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A sequência de aminoácidos de uma proteína é denominada estrutura primária. Esse esqueleto polipeptídico não assume uma estrutura tridimensional aleatória devido às características apresentadas pela cadeia lateral dos aminoácidos que o compõem. Em uma solução aquosa, as proteínas globulares apresentam as seguintes características:
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A representação gráfica sigmóide da curva dose-resposta (ou dose-efeito) de um agonista pleno na presença de um antagonista competitivo reversível é vista:
A dose necessária do fármaco para produzir um efeito específico em 50% da população é conhecida como DE50. Em estudos pré-clínicos de fármacos a dose letal determinada em animais de laboratório é representada pela DL50. A razão entre a DL50 e a DE50 é uma indicação de:
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Todos os fármacos antihipertensivos apresentam como característica comum a diminuição da resistência vascular periférica. Porém, alguns alteram significativamente os efeitos hemodinâmicos. Aqueles que mais aumentam a frequência cardíaca e debito cardíaco são os:
É provável que muitos homens que necessitam de tratamento para a disfunção erétil já possam estar recebendo terapia anti-anginosa. Porém, existe uma interação significativa e potencialmente perigosa entre o sildenafil e os nitratos. Isto ocorre pelo aumento do GMPcíclico em decorrência do sildenafil atuar:
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No tratamento da intoxicação farmacológica a excreção de alguns fármacos pode ser acelerada por uma alcalinização ou acidificação da urina. Assinale a afirmativa que mostra qual fármaco abaixo é mais rapidamente excretado quando o pH urinário é alterado de 6,4 para 8,0.
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O pKa é o pH no qual metade do fármaco está ionizada. A proporção de fármaco não-ionizado/ionizado de um fármaco ácido fraco de pKa 4,4 no plasma (pH 7,4) calculada pela equação de Henderson-Hasselbalch é:
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A cafeína, um estimulante suave do sistema nervoso central, está presente em diversas bebidas e é considerada a droga psicoativa mais utilizada no mundo. Muitos dos efeitos da cafeína parecem ser devidos ao antagonismo:
A introdução de antipsicóticos atípicos trouxe como vantagem a pouca ação extrapiramidal quando comparados com os típicos. São representantes dos antipsicóticos atípicos usados na clínica:
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Dois fármacos são aprovados pelo FDA para o tratamento do alcoolismo: o dissulfiram e a naltrexona. Os mecanismos pelos quais eles atuam é, respectivamente:
O termo benzodiazepínico refere-se à porção da estrutura composta de um anel benzênico (anel A) fundido a um anel diazepínico de sete membros (anel B). Todos os benzodiazepínicos apresentam atividade sedativo-hipnótica de graus variáveis por promoverem a ligação:
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A cocaína é frequentemente usada junto com outras drogas. Parte da cocaína é transesterificada em cocaetileno quando é usada junto com a seguinte droga:
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A biodisponibilidade das preparações orais da morfina é de apenas 25%. Isso acontece devido ao metabolismo hepático significativo. A principal via metabólica da morfina é:
O sangramento constitui a principal preocupação dos anticoagulantes orais. As doses terapêuticas da warfarina diminuem a quantidade total de cada um dos fatores de coagulação dependentes da vitamina K sintetizados no fígado. Estes fatores são:
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