A papaverina, uma das principais opções terapêuticas disponíveis no Brasil, atua diretamente sobre as fosfodiesterases, fazendo a sua inibição seletiva.

A guanosina monofosfato cíclica atua na musculatura lisa vascular, induzindo o relaxamento do complexo actina-miosina por meio do influxo de cálcio nesses tecidos. 

O estímulo de produção de óxido nítrico no endotélio arterial do pênis faz com que a guanilato ciclase, responsável pela produção de guanosina monofosfato cíclica, seja inativada.

Durante a ereção, os estímulos são processados diretamente no hipotálamo, que envia estímulos de tônus simpático e consequente liberação de óxido nítrico por células do endotélio arterial do pênis. 

Em relação ao tratamento oral, os medicamentos mais tradicionais disponíveis no mercado brasileiro são os inibidores da PDE-5, que atuam inibindo a enzima diretamente no corpo cavernoso, fazendo com que o GMP ciclo não se transforme em GMP, o que possibilita a manutenção da ereção.