Se um paciente apresentar profunda depressão miocárdica ou parada cardíaca após a administração de um anestésico local, a primeira medida a ser adotada pelo anestesiologista é a infusão de solução lipídica (Intralipid) na dose 1,5 mL/kg, seguida de infusão contínua de 0,25 mL/kg/min.

O principal mecanismo de toxicidade cardíaca dos anestésicos locais é o bloqueio dos canais de sódio cardíacos provocando um inotropismo negativo. Eles diminuem a condução pelas fibras de Punkinje e cardiomiócitos, prolongando seu tempo de recuperação e levando a arritmias.

A concentração sanguínea de anestésico local necessária para produzir toxicidade no sistema nervoso central é geralmente menor do que aquela que resulta em colapso circulatório.

Convulsões causadas por um bolus intravenoso acidental de anestésico local geralmente podem ser interrompidas por pequenas doses intravenosas de um benzodiazepínico, como o midazolam, ou por pequenas doses intravenosas de propofol.