Os antagonistas do LHRH ligam-se aos receptores de LHRH na hipófise, reduzindo as concentrações de LH em 84% no prazo de 24 horas após a sua administração.

A atividade agonista direta do LHRH elimina o flare do LH e testosterona, que é a principal vantagem terapêutica desses agentes, não sendo necessária a administração de antiandrogênios concomitantes.

Abiraterona é um potente, seletivo e irreversível inibidor do citocromo P17, uma enzima-chave na síntese de andrógenos. O uso da abiraterona provoca um aumento na síntese de aldosterona e seus precursores, causando uma supressão do cortisol com um aumento compensatório do ACTH.

A magnitude e rapidez da resposta inicial à terapia de deprivação androgênica são fortes preditores da durabilidade dessa resposta.