A Vareniclina é considerada uma das drogas de primeira
linha mais eficazes para a cessação do tabagismo. Seu mecanismo de ação diferenciado atua duplamente: alivia os
sintomas da fissura (craving) e da abstinência, ao mesmo
tempo em que reduz a satisfação e o prazer caso o paciente
fume (efeito de embotamento). Essa ação deve-se ao fato de
a molécula atuar especificamente como:

Question

A Vareniclina é considerada uma das drogas de primeira
linha mais eficazes para a cessação do tabagismo. Seu mecanismo de ação diferenciado atua duplamente: alivia os
sintomas da fissura (craving) e da abstinência, ao mesmo
tempo em que reduz a satisfação e o prazer caso o paciente
fume (efeito de embotamento). Essa ação deve-se ao fato de
a molécula atuar especificamente como: Alternativa A: antagonista competitivo dos receptores canabinoides
CB1. Ou Alternativa B: modulador alostérico positivo dos receptores GABAérgicos.  Ou Alternativa C: inibidor irreversível da enzima monoamina oxidase
(IMAO). Ou Alternativa D: inibidor da recaptação de noradrenalina e dopamina no
sistema nervoso central. Ou Alternativa E: agonista parcial seletivo dos receptores nicotínicos de
acetilcolina α4β2.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [E] agonista parcial seletivo dos receptores nicotínicos de
acetilcolina α4β2. Gabarito: EFundamento decisivo: A vare niclina é agonista parcial seletivo dos receptores nicotínicos de acetilcolina α4β2. No enunciado, isso explica o alívio do craving e da abstinência, ao mesmo tempo em que reduz a satisfação ao fumar; por esse mecanismo, a alternativa E é a correta.Tema central: Mecanismo da vareniclinaAnálise das alternativasAErradaEstá errada porque antagonismo competitivo de receptores canabinoides CB1 não é o mecanismo da vareniclina. O ponto decisivo da questão é a atuação em receptor nicotínico α4β2, e não no sistema endocanabinoide.BErradaEstá errada porque modulação alostérica positiva de receptores GABAérgicos é mecanismo típico de benzodiazepínicos e outros sedativo-hipnóticos. Esse mecanismo não explica o efeito específico de reduzir abstinência tabágica e, ao mesmo tempo, embotar a recompensa da nicotina por competição no receptor nicotínico.CErradaEstá errada porque inibição irreversível da monoamina oxidase corresponde aos IMAO, não à vareniclina. Além disso, aumento global de monoaminas por bloqueio enzimático não reproduz o mecanismo dual específico descrito no enunciado, que depende de agonismo parcial em receptor nicotínico α4β2.DErradaEstá errada porque inibição da recaptação de noradrenalina e dopamina no SNC descreve a bupropiona, não a vareniclina. Essa é a principal distração da questão, já que a bupropiona também é usada na cessação do tabagismo, mas por mecanismo farmacológico diferente do agonismo parcial nicotínico α4β2.ECertaA alternativa E está correta porque a vareniclina atua nos receptores nicotínicos neuronais α4β2, principais mediadores do reforço dependente da nicotina. Como agonista parcial, ela mantém algum tônus dopaminérgico mesolímbico, o que alivia fissura e sintomas de abstinência, mas ao mesmo tempo impede que a nicotina exógena produza estimulação plena do receptor, reduzindo satisfação e prazer associados ao cigarro. Esse é exatamente o duplo efeito clínico descrito no enunciado.Pegadinha da questãoA banca explora a confusão entre vareniclina e bupropiona: ambas são usadas para cessação do tabagismo, mas a vareniclina não é inibidora da recaptação de noradrenalina e dopamina; ela é agonista parcial seletivo dos receptores nicotínicos α4β2.Dica para questões semelhantesQuando o enunciado trouxer redução de abstinência junto com diminuição do prazer ao fumar, pense em agonista parcial nicotínico α4β2.Separe mecanismo de uso clínico: fármacos usados para o mesmo objetivo podem atuar por vias diferentes, como vareniclina e bupropiona.Se a alternativa não atuar em receptor nicotínico α4β2, ela não explica o efeito dual clássico da vareniclina.

A Vareniclina é considerada uma das drogas de primeira linh...

Gabarito comentado

Gabarito: E

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