Quando ativado, promove uma mudança conformacional na proteína Gq/11 que se encontra acoplada a ele. Estas alterações representam a via da Fosfolipase C. 

estão principalmente localizados no SNC inibe liberação do neurotransmissor. 

esses receptores foram recém-descobertos no intestino delgado, e seus antagonistas ainda estão em fase de ensaios. 

Antagonistas de 2ª geração: apresentam efeitos sedativos fracos e são mais caros. Ex: Cetirizina, Desloratadina, Loratadina, Fexofenadina.

convencionou-se que estes receptores estão principalmente relacionados com a secreção gástrica. Seus antagonistas agem no intuito de diminuir esta secreção, podendo ser úteis no tratamento de gastrites e úlceras pépticas. Os fármacos mais utilizados são Cimetidina, Ranitidina e Famotidina.