Considera-se bioequivalência a taxa e a extensão na qual uma molécula ativa é absorvida e torna-se disponível no sítio de ação da droga.

Considerando-se que a quantidade do fármaco contida no fluido biológico está em equilíbrio com o sítio de ação, a biodisponibilidade é determinada pela medida da concentração do princípio ativo da droga em sangue total, soro ou outro fluido biológico apropriado, em função do tempo.

A bioequivalência entre medicamentos administrados pela mesma via intravascular pode ser avaliada pela comparação de parâmetros farmacocinéticos relacionados à biodisponibilidade, ou seja, à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção.

Os principais métodos utilizados para a avaliação da bioequivalência são os ensaios para qualificação, doseamento e quantificação do medicamento e demais substâncias químicas presentes na formulação e os ensaios de dissolução.

Biodisponibilidade relativa é a fração da dose que é efetivamente absorvida após administração extravascular de um medicamento, e que pode ser calculada tendo como referência a administração do mesmo fármaco por via intravascular, que possui por definição biodisponibilidade igual a 100%.