O nifedipino pertence a um grupo de substâncias conhecidas como agonistas do cálcio. Sua atividade mais importante é contrair os vasos sanguíneos, diminuindo a resistência ao cálcio e aumentando o influxo de K e a passagem do sangue. 

A entrada de Ca²⁺ através dos canais de cálcio operados por voltagem, pelo mecanismo indireto do nifedipino, promove a hiperpolarização da membrana, ativa os canais de Na⁺ , impede a entrada de cálcio e promove a redução da hipertensão por meio da polarização celular.

O nifedipino é um antagonista do cálcio do tipo L, o qual exerce efeito mais pronunciado sobre a musculatura lisa do que sobre o coração.

O nifedipino é um β-bloqueador da entrada de Ca²⁺ por restrição da abertura dos canais de cálcio tipo G operados por voltagem e atua diretamente no coração, causando contração e promovendo a polarização dos íons Na⁺ .