Na próstata, a conversão da testosterona em DHT ocorre pela ação de uma enzima localizada na membrana nuclear denominada 5α-redutase;

Apesar dos andrógenos não causarem HPB, o desenvolvimento da hiperplasia exige a presença de andrógenos testículares durante o desenvolvimento da próstata, puberdade e envelhecimento

Classicamente a HPB inicia-se pela zona central, razão pela qual mesmo próstatas pequenas, podem se apresentar obstrutivas;

Existem duas enzimas 5α-redutase, cada uma codificada por um gene separado. A tipo 1 predomina nos tecidos extraprostáticos, e é inibida pela dutasterida, mas não pela finasterida. A 5α-redutase Tipo 2 é a predominante na próstata.