A articaína é um anestésico do grupo amida que possui um anel tiofeno e um grupo éster adicional em sua molécula, o que facilita sua biotransformação plasmática por colinesterases, conferindo-lhe uma meia-vida plasmática significativamente menor (cerca de 20-30 minutos) em comparação à lidocaína.

A prilocaína a 3%, quando associada à felipressina, atua como um potente vasoconstritor adrenérgico em receptores alfa-1, sendo a primeira escolha para pacientes hipertensos descompensados, uma vez que a felipressina não possui efeito sobre a musculatura lisa vascular periférica.

O mecanismo de ação dos anestésicos locais ocorre através do bloqueio dos canais de potássio na membrana axonal; a forma ionizada (RNH+) da molécula atravessa a membrana lipídica para se ligar ao receptor interno, impedindo a repolarização do nervo e a condução do estímulo doloroso. 

A mepivacaína a 3% (sem vasoconstritor) apresenta uma propriedade vasodilatadora intrínseca superior à da lidocaína, o que a torna contraindicada para procedimentos em tecidos inflamados, onde o pH ácido facilita a dissociação do sal anestésico em sua forma não ionizada (base livre).