A carbamazepina é um dos anticonvulsivantes mais
amplamente utilizados, sendo particularmente eficaz no
tratamento de crises focais e crises tônico-clônicas, tanto
unilaterais quanto bilaterais. Com relação ao seu
mecanismo de ação, assinale a alternativa correta:

Question

A carbamazepina é um dos anticonvulsivantes mais
amplamente utilizados, sendo particularmente eficaz no
tratamento de crises focais e crises tônico-clônicas, tanto
unilaterais quanto bilaterais. Com relação ao seu
mecanismo de ação, assinale a alternativa correta: Alternativa A: Bloqueia os canais de sódio dependentes de
voltagem, reduzindo a fase ascendente dos
potenciais de ação neuronais. Esses canais alternam
rapidamente entre os estados de repouso, aberto e
inativado, permitindo o disparo de alta frequência de
potenciais de ação, processo essencial para a
comunicação neuronal. Ou Alternativa B: Associa-se a um sítio alostérico nos canais de
potássio KCNQ2-5, promovendo sua abertura. Isso
inibe a liberação de neurotransmissores, como o
glutamato, ajudando a proteger contra crises
convulsivas. Ou Alternativa C: Liga-se seletivamente à proteína SV2A, localizada na
membrana das vesículas sinápticas,
desempenhando um papel positivo na exocitose
dessas vesículas. O fármaco alcança o lúmen das
vesículas sinápticas por endocitose, e sua ligação ao
SV2A reduz a liberação de glutamato, um
neurotransmissor excitatório, durante episódios de
alta frequência de atividade neuronal. Ou Alternativa D: Inibe a recaptação do GABA, prolongando suas
respostas sinápticas inibitórias e potencializando a
inibição tônica. Isso aumenta a atividade do GABA
nos receptores extrassinápticos, promovendo um
efeito anticonvulsivante.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [A] Bloqueia os canais de sódio dependentes de
voltagem, reduzindo a fase ascendente dos
potenciais de ação neuronais. Esses canais alternam
rapidamente entre os estados de repouso, aberto e
inativado, permitindo o disparo de alta frequência de
potenciais de ação, processo essencial para a
comunicação neuronal. Gabarito: AFundamento decisivo: O ponto decisivo é a associação entre carbamazepina e bloqueio uso/estado-dependente de canais de sódio voltagem-dependentes, com estabilização do estado inativado e redução de disparos neuronais repetitivos de alta frequência; por isso, a alternativa correta é a que descreve esse mecanismo.Tema central: Mecanismo da carbamazepinaAnálise das alternativasACertaA alternativa A está correta porque descreve o mecanismo farmacológico clássico da carbamazepina: bloqueio de canais de sódio dependentes de voltagem, com estabilização do estado inativado e redução da capacidade do neurônio de sustentar descargas repetitivas de alta frequência. Eletrofisiologicamente, isso reduz a corrente de sódio e limita a fase ascendente do potencial de ação, o que diminui a propagação de descargas epileptiformes.BErradaEstá errada porque a abertura de canais de potássio KCNQ2-5 não é o mecanismo da carbamazepina. Esse alvo molecular corresponde à ezogabina/retigabina. Embora abrir canais de potássio também reduza excitabilidade neuronal, o critério da questão é o mecanismo específico do fármaco pedido, e essa associação fármaco-alvo está incorreta.CErradaEstá errada porque ligação seletiva à proteína SV2A é o mecanismo de levetiracetam e brivaracetam, não da carbamazepina. A alternativa descreve um mecanismo anticonvulsivante plausível, mas de outra classe farmacológica. O erro é atribuir à carbamazepina um marcador farmacológico característico de outro grupo.DErradaEstá errada porque inibição da recaptação de GABA, com aumento da inibição tônica, descreve o mecanismo da tiagabina. Carbamazepina não tem como mecanismo central aumentar GABA por bloqueio de recaptação. O confronto farmacológico que exclui a alternativa é que ela pertence a um anticonvulsivante GABAérgico, não a um bloqueador de canais de sódio.Pegadinha da questãoA banca explorou a confusão entre efeito anticonvulsivante genérico e mecanismo molecular específico: todas as alternativas reduzem excitabilidade neuronal, mas só a alternativa A corresponde ao alvo clássico da carbamazepina.Dica para questões semelhantesQuando a pergunta pedir mecanismo de um anticonvulsivante, responda pelo alvo molecular específico, não pelo efeito final comum de reduzir crises.Carbamazepina deve ser ligada a canais de sódio voltagem-dependentes e supressão de disparos de alta frequência.Diferencie mecanismos típicos de outras classes: KCNQ2-5 para ezogabina/retigabina, SV2A para levetiracetam/brivaracetam e recaptação de GABA para tiagabina.

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A carbamazepina é um dos anticonvulsivantes mais amplamente...

Gabarito comentado

Gabarito: A

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