Quando utilizada para tratamento de dependência de opioides como a metadona, é necessário que o paciente esteja abstinente dessas substâncias por 7 dias, para evitar sintomas de abstinência agudos.

Doses diárias podem variar entre 50 e 150 mg/dia VO.

A combinação de naltrexona e bupropiona apresenta redução de até mais de 10% do peso corporal em pacientes obesos ou com sobrepeso, quando comparada com mudanças de estilo de vida sem intervenções farmacológicas.

A naltrexona oral pode ser utilizada no esquema “se necessário”, sendo administrada antes do início do consumo de álcool, para reduzir as quantidades totais ingeridas no dia.

A naltrexona é um antagonista do receptor opioide mu, que atua bloqueando sua ligação aos opioides endógenos.