A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sanguínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo. As leis gerais de passagem através de membranas, também aqui se aplicam, só que em sentido contrário ao dos processos de absorção e distribuição. A eliminação (excreção) das drogas no organismo é realizada, principalmente, através dos: