No século XX, principalmente na década de 70, os benzodiaze...
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A) Errada. Alguns benzodiazepínicos são metabolizados em metabólitos ativos.
B) Errada. "Após serem absorvidos, os benzodiazepínicos ligam-se a proteínas plasmáticas..." (CERTO) "...o que diminui a sua lipossolubilidade e aumenta sua taxa de metabolização." (ERRADO).
- A lipossolubilidade é uma característica inerente ao fármaco.
- A ligação a proteínas plasmáticas é um fator que diminui a taxa de metabolização.
C) Errada. Os benzodiazepínicos em superdosagem aguda não causam depressão função cardiovascular.
D) GABARITO.
E) Errada, pois apresentam quadros distintos de síndrome de abstinência.
- Síndrome de abstinência de benzodiazepinicos: intensificação temporária dos sintomas que levaram a utilização do medicamento (ex. piora da ansiedade).
- Síndrome de abstinência de barbitúricos: confusão e desorientação, náuseas, taquicardia, hipertermia.
Os benzodiazepínicos são rapidamente absorvidos pela via oral e apresentam rápida metabolização, produzindo metabólitos ATIVOS, como por exemplo Diazepam --> Desmetildiazepam --> Oxazepam --> Conjugação!
Após serem absorvidos, os benzodiazepínicos ligam-se a proteínas plasmáticas, o que NÃO GERA MUDANÇA na sua lipossolubilidade e REDUZ a taxa de metabolização.
Os benzodiazepínicos em superdosagem aguda são considerados SEGUROS (maior IT), porque NÃO causam depressão cardiovascular.
Os benzodiazepínicos são metabolizados por conjugação com glicuronídeo e eliminados pela urina.
Os sintomas observados na síndrome de abstinência pelos benzodiazepínicos são DIFERENTES aos observados para os barbitúricos.
No capítulo sobre ansiolíticos, Dale diz que ''Em sobredosagem os benzodiazepínicos causam sono prolongado com depressão grave das funções respiratória e cardiovascular.'' Então não sei qual fonte foi levada em consideração na letra C
Segundo Goodman, raramente benzodiazepínicos causam depressão respiratória ou cardiovascular severa em sobredosagens, mas doses terapêuticas podem causar depressão respiratória em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica.
Quase todos os benzodiazepínicos passam por uma fase final de Conjugação (Fase II) com o ácido glicurônico no fígado. Isso torna a molécula solúvel em água para que os rins consigam excretá-la.
E)
Barbitúricos: A abstinência é considerada emergência médica grave, com risco altíssimo de morte por convulsões incoercíveis e colapso cardiovascular (muito similar à abstinência de álcool severa - Delirium Tremens).
Benzodiazepínicos: Embora os sintomas sejam parecidos (insônia, ansiedade, tremores), a abstinência é geralmente menos letal e mais prolongada. A banca pode ter considerado que "similar" é um termo vago demais para a gravidade clínica distinta entre os dois.
A) Errado. O Diazepam, por exemplo, vira Nordiazepam (ativo), que depois vira Oxazepam (ativo). Eles "duram" muito no corpo.
B) Errado. Estar ligado à proteína plasmática protege a droga do metabolismo (o fígado não consegue "pegar" o que está grudado na albumina).
C) Errado. O "Índice Terapêutico" dos benzodiazepínicos é alto. É preciso uma dose absurdamente alta para causar parada respiratória se eles forem usados sozinhos.
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