A farmacocinética é um campo da farmacologia que estuda pro...
Gabarito comentado
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A alternativa correta é a alternativa D.
A questão aborda o tema da farmacocinética, que é o estudo dos processos que ocorrem com um fármaco no organismo após sua administração, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Vamos analisar detalhadamente cada alternativa:
Alternativa A: "A albumina, por ser a proteína plasmática mais importante para o transporte de fármacos, influencia diretamente e linearmente conforme a concentração total do fármaco."
A albumina realmente é uma proteína plasmática importante para o transporte de muitos fármacos. Contudo, a relação não é sempre linear. A saturação da albumina pode ocorrer, especialmente em doses altas de fármacos, levando a uma relação não linear na concentração plasmática. Portanto, esta alternativa está incorreta.
Alternativa B: "Se espera que um fármaco ideal para atravessar a barreira hematoencefálica tenha coeficiente de partição octanol/água (P) próxima a zero."
O coeficiente de partição octanol/água (P) é uma medida de lipofilicidade. Para atravessar a barreira hematoencefálica, é preferível que o fármaco seja lipofílico, o que se expressa por um valor de P maior que zero. Um valor próximo a zero indicaria hidrofobicidade, o que não favorece a passagem através de membranas lipídicas. Portanto, esta alternativa está incorreta.
Alternativa C: "Fármacos ácidos fracos, quando administrados oralmente, predominam em sua forma ionizada no estômago, tendendo a atravessar membranas biológicas quando atingem o intestino, sendo então absorvidos."
Fármacos ácidos fracos, no ambiente ácido do estômago, tendem a permanecer na forma não ionizada, que é a forma mais absorvível. Ao chegar ao intestino, que tem um pH mais alto, eles podem se tornar ionizados e menos absorvíveis. Portanto, esta alternativa está incorreta.
Alternativa D: "Quando se observa que a eliminação de um fármaco não segue uma cinética de primeira ordem, sua meia-vida de eliminação é aumentada com o aumento da dose e que a área sob a curva é desproporcional à dose, estamos diante de um fármaco que possui cinética não-linear."
Essa afirmação está correta. Na cinética de primeira ordem, a eliminação é proporcional à concentração do fármaco. Entretanto, em cinética não-linear, a taxa de eliminação não é proporcional à concentração, resultando em uma meia-vida variável e uma área sob a curva que não é diretamente proporcional à dose administrada. Isso indica saturação de enzimas ou transportadores envolvidos no metabolismo ou excreção do fármaco.
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Comentários
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alguem poderia explicar essa?
GABARITO LETRA D!
A alternativa ficou muito confusa, porém, eles tentaram descrever a cinética de ordem 0.
Na cinética de ordem 0 a eliminação vai ser constante no tempo. Se aumentar a dose, a taxa de eliminação vai continuar a mesma de antes e consequentemente vai aumentar a concentração no sangue.
Já na cinética de 1º ordem, a depuração é linear. Se aumentar a dose, a eliminação também também irá aumentar.
Resumindo: Na ordem 0 se aumentar a dose aumenta o tempo de meia-vida. Na 1º ordem, se aumentar a dose o tempo de meia-vida não será aumentado, pois a eliminação também irá aumentar.
Em regra, os fármacos respeitam a cinética de 1º ordem.
A) A albumina, por ser a proteína plasmática mais importante para o transporte de fármacos, influencia diretamente e linearmente conforme a concentração total do fármaco. (Incorreta: é impossível que essa relação seja direta e linear, pois dependerá de muitos fatores, como outros fármacos que também têm afinidade pela albumina, quantidade de albumina sérica (pacientes com queimaduras extensas têm queda na albumina sérica), ou mesmo substâncias que não se ligam a nenhuma proteína plasmática e é distribuída conforme o fluxo sanguíneo, como os álcoois).
B) Se espera que um fármaco ideal para atravessar a barreira hematoencefálica tenha coeficiente de partição octanol/água (P) próxima a zero. (Incorreta: quanto maior for o coeficiente octanol/água, mais lipofílica será uma substância e maior chances ela terá de ultrapassar barreiras endógenas, entretanto, há outros fatores que influenciam, como o tamanho molecular, afinidade por proteínas de transporte ativo, entre outros).
C) Fármacos ácidos fracos, quando administrados oralmente, predominam em sua forma ionizada no estômago, tendendo a atravessar membranas biológicas quando atingem o intestino, sendo então absorvidos. (Incorreta: Se os fármacos são ácidos fracos, tenderão a estar na forma não ionizada em um ambiente ácido, como o estômago).
D) Quando se observa que a eliminação de um fármaco não segue uma cinética de primeira ordem, sua meia-vida de eliminação é aumentada com o aumento da dose e que a área sob a curva é desproporcional à dose, estamos diante de um fármaco que possui cinética não-linear.
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