Saquinavir é um inibidor de protease do HIV hidroxietillamina peptidomimético; liga-se reversivelmente ao local ativo da protease do HIV, impedindo o processamento de polipeptídios e a maturação subsequente do vírus. 

Zidovudina é um análogo sintético da timina; são inibidores nucelosídicos e nucleotídicos da transcriptase reversa. 

Nevirapina é um agente inibidor não nucleosídico da transcriptase reversa que se liga a um local na transcriptase reversa do HIV-1 longe do local ativo, induzindo uma alteração de configuração que anula a atividade catalítica da enzima.

Estavudina é um peptídeo sintético derivado do HIV. Atua inibindo a fusão do HIV, impedindo a entrada do vírus na célula do hospedeiro.