Os anestésicos locais do tipo amida são também potentes substâncias vasodilatadoras. Um exemplo é a procaína, o vasodilatador mais potente entre os anestésicos locais, muitas vezes utilizada clinicamente para induzir vasodilatação nos casos em que o fluxo sanguíneo periférico foi comprometido por causa da injeção (acidental) intra-arterial (IA) de uma substância.

Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais exercem uma ação farmacológica sobre os vasos sanguíneos da área. Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade, a maioria deles produzindo a dilatação do leito vascular no qual são depositados, embora o grau de vasodilatação possa variar e alguns deles possam produzir vasoconstrição.

Com exceção da cocaína, os anestésicos locais são absorvidos pelo trato gastrointestinal após a administração oral de maneira insuficiente, quando o são em algum grau.

Todos os anestésicos locais atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica. Eles também atravessam prontamente a placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento.

Os pacientes com insuficiência renal significativa podem ser incapazes de eliminar do sangue o anestésico local original ou seus principais metabólitos, resultando em um ligeiro aumento dos níveis sanguíneos desse composto e, portanto, em aumento no potencial de toxicidade.