Por meio da constrição de vasos sanguíneos, os vasoconstritores diminuem o fluxo sanguíneo (a perfusão) para o local de administração do anestésico.

A absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular torna-se mais rápida, resultando em níveis sanguíneos menores do anestésico.

Os vasoconstritores podem aumentar o sangramento no local da administração, por isso devem ser utilizados com cautela em pacientes que tomam AAS.

A adrenalina, quando adicionada a um anestésico local de curta a média duração, diminui a velocidade de absorção, reduz o nível sanguíneo sistêmico, retarda o nível sanguíneo máximo, prolonga a duração da anestesia, intensifica a profundidade da anestesia e reduz a incidência de reações sistêmicas.

O uso de vasoconstritores associados à prilocaína é necessário quando realizado bloqueio nervoso devido à baixa duração deste anestésico sem associação a um vasoconstritor.