Ativa enzimas que produzem um potente vasoconstritor que degrada as cininas, resultando na diminuição dos níveis de aldosterona na circulação. 

Exercem suas ações no tecido vascular e no cardíaco, aumentando o cálcio no citosol, resultando em vasoconstrição intensa e aumento da reabsorção tubular proximal de sódio.

São compostos que aumentam a excreção do sódio e da água do organismo, por meio de uma ação sobre os néfrons. O seu efeito primário consiste em diminuir a reabsorção de água e de cloreto no filtrado tubular, sendo o aumento da excreção de água secundário à excreção aumentada de sal.

Atuam diretamente nos canais de cálcio existentes no músculo cardíaco e no músculo esquelético, regulando as diversas funções celulares, sobretudo na vasoconstrição e na vasodilatação.