Em poucas situações é possível aplicar um medicamento diretamente em seu tecido-alvo. A forma mais comum é a administração de um fármaco, em um compartimento corporal, como o intestino por exemplo, do qual ele pode ser mover para o seu sítio de ação, em outro compartimento.
A absorção do fármaco no sangue, sua distribuição para o sítio de ação, a permeação entre as barreiras para alcançar o tecido-alvo e sua eliminação em uma velocidade razoável, em um determinado tempo, é chamada de