Fármacos agonistas parciais apresentam afinidade intermediária, ocupando aproximadamente 50% dos receptores e desencadeando respostas teciduais submáximas.

Fármacos que atuam como antagonistas apresentam eficácia negativa, pois não ativam o receptor e ainda impedem a ligação de agonistas a ele.

Fármacos que atuam como agonistas inversos apresentam eficácia negativa, aumentando a ativação constitutiva do receptor.

Em determinadas situações, o receptor pode apresentar ativação mesmo na ausência de um fármaco agonista, fenômeno conhecido como ativação constitutiva.