Alternativa correta: B - Agonista inverso.

1. Tema central:

Esta questão trata de mecanismos de ação dos fármacos em receptores, especialmente quando há dois estados conformacionais (ativo e inativo) em equilíbrio. Entender como diferentes substâncias modulam essa atividade é essencial para interpretar ações farmacológicas e suas consequências clínicas.

2. Resumo teórico:

Receptores podem alternar entre estado ativo e estado inativo. Alguns receptores exibem atividade intrínseca mesmo sem ligante (atividade constitutiva). Os fármacos podem atuar das seguintes formas:

• Agonista: Estimula o receptor, aumentando sua atividade.
• Agonista parcial: Estimula parcialmente, mesmo ocupando todos os receptores.
• Antagonista competitivo: Impede a ação do agonista, sem alterar a atividade basal.
• Antagonista não-competitivo: Bloqueia o receptor por outro sítio ou de modo irreversível.
• Agonista inverso: Diminui a atividade abaixo do nível basal, abolindo a atividade intrínseca do receptor livre.

3. Justificativa da alternativa correta:

O agonista inverso é aquele que se liga preferencialmente ao receptor inativo e reduz a atividade basal (constitutiva), podendo até zerá-la. Assim, ele “abole a atividade intrínseca do receptor livre”, exatamente como diz o enunciado.

4. Análise das alternativas incorretas:

• A - Antagonista inverso: Não é um termo reconhecido em farmacologia.
• C - Agonista parcial: Estimula menos que o agonista pleno, mas não reduz a atividade basal.
• D - Antagonista não-competitivo: Bloqueia outra região do receptor, mas não altera a atividade intrínseca do receptor livre.
• E - Antagonista competitivo: Compete com o agonista, mas não modifica a atividade basal do receptor.

5. Estratégias de interpretação:

Fique atento a termos como “abolir atividade intrínseca”: esse é o indício para agonista inverso. Não confunda antagonismo (bloqueio de agonista) com inversão da atividade do próprio receptor.

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