Os anestésicos locais exibem um padrão hierárquico de bloqueio neural, mas não atingem ou afetam a função motora.

Quando administrado em concentrações mais elevadas, a ação dos anestésicos locais inicia com pequenas fibras autonômicas, seguida pelas vias sensoriais e, por fim, afeta a função motora.

A via de administração de um anestésico local é versátil e pode ser do tipo tópico ou do tipo infiltrativo, o que não requer considerações especiais para se garantir eficácia e segurança ideais durante o procedimento anestésico de pacientes.

Os anestésicos locais, aplicados topicamente para anestesiar tecidos locais, incluem a lidocaína viscosa, a benzocaína, e estas não apresentam nenhum risco de provocar reação adversa, mesmo a pacientes hipersensíveis a esses anestésicos.

Há dois tipos principais de anestésicos locais: os do tipo éster e os do tipo amida. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados em um composto semelhante ao PABA, cuja anafilaxia já foi registrada em alguns casos. Já os anestésicos locais do tipo éster podem conter o conservante metilparabeno, que também foi associado a reações alérgicas graves.