Alternativa correta: A - Possui ação gabaminérgica, sendo capaz de atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade.

O tema central desta questão é o mecanismo de ação do alprazolam, um medicamento da classe dos benzodiazepínicos, usado principalmente no tratamento de transtornos de ansiedade. Para responder corretamente, é necessário compreender como o alprazolam atua no sistema nervoso central.

Justificativa da alternativa correta (A): O alprazolam atua como um agonista dos receptores GABA-A, potencializando a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), que é um neurotransmissor inibitório. Isso resulta em um efeito de sedação e redução da ansiedade. Portanto, a descrição de que possui ação gabaminérgica e atenua as reações serotoninérgicas é correta, pois realça que o medicamento age no sistema GABAérgico.

Por que as outras alternativas estão incorretas:

B - Inibe a captação neuronal de serotonina (5HT) no sistema nervoso central: Essa descrição se aplica aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), como a fluoxetina, e não aos benzodiazepínicos como o alprazolam.

C - Eleva os níveis de serotonina, noradrenalina e dopamina no cérebro: Esta ação é típica de antidepressivos tricíclicos ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN), e não do alprazolam.

D - Bloqueia os receptores alfa-2 adrenérgicos centrais e os receptores 5-HT2 e 5-HT3 pós-sinápticos, aumentando a neurotransmissão central de norepinefrina e serotonina: Tal mecanismo é característico de medicamentos como a mirtazapina, um antidepressivo, e não de benzodiazepínicos.

E - Altera a ação sináptica do glutamato no cérebro, reduzindo a neurotransmissão glutaminérgica: Esse tipo de ação é mais associado a medicações como o topiramato ou a memantina, que têm ações específicas sobre o sistema glutaminérgico, não ao alprazolam.

Entender o mecanismo de ação dos medicamentos é crucial para responder questões de farmacologia. Ao identificar o sistema neurotransmissor envolvido (GABA para alprazolam), torna-se mais fácil eliminar alternativas incorretas.

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Alprazolam é um benzodiazepinico que atua em receptores de GABAa sendo inibitório, aumentando o influxo de cloro por aumentar a frequência da entrada. observação o receptor GABAa é um receptor que tem dois sítios para se ligar então assim o BDZ se ligam em sítio alosterico!que é igual diferente.

A alternativa correta para a questão é a A: Possui ação gabaminérgica, sendo capaz de atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade.

1. Por que a alternativa A é a correta?

O alprazolam é um fármaco da classe dos benzodiazepínicos (BZD). O seu mecanismo de ação central baseia-se na modulação do sistema do ácido γ-aminobutírico (GABA), que é o principal neurotransmissor inibitório do Sistema Nervoso Central (SNC).

• Alvo Molecular: Ele se liga com alta afinidade a um sítio específico (sítio alostérico) no receptor GABAA​. Este receptor é um canal iônico pentamérico seletivo para o íon cloreto (Cl−).

• Mecanismo de Ação: O alprazolam atua como um modulador alostérico positivo. Na presença do GABA, ele aumenta a frequência de abertura do canal de cloreto.

• Efeito Fisiológico: O aumento do influxo de cloreto causa a hiperpolarização da membrana neuronal. Isso torna o neurônio menos propenso a disparar potenciais de ação, resultando em efeitos ansiolíticos, sedativos e miorrelaxantes.

• Atenuação Serotoninérgica: Embora sua ação primária seja GABAérgica, a ansiedade envolve circuitos complexos. Ao potencializar o "freio" GABAérgico, o alprazolam inibe a hiperatividade de outros sistemas (como o serotoninérgico e o noradrenérgico) em áreas límbicas associadas ao medo e à ansiedade.

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2. Explicação das Alternativas Incorretas (Foco em Concursos)

Para as suas provas, é fundamental saber identificar a quais classes pertencem os mecanismos descritos nas outras opções:

• B) Incorreta: Inibir a captação de serotonina é o mecanismo dos ISRS (Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina), como a fluoxetina e a sertralina.

• C) Incorreta: Elevar níveis de serotonina, noradrenalina e dopamina simultaneamente é característico dos IMAO (Inibidores da Monoamino-oxidase), que impedem a degradação desses neurotransmissores.

• D) Incorreta: Este mecanismo (bloqueio de receptores α2​, 5−HT2​ e 5−HT3​) descreve antidepressivos atípicos, como a mirtazapina.

• E) Incorreta: Reduzir a neurotransmissão glutamatérgica (excitante) é um efeito secundário de fármacos como os barbitúricos (em altas doses) ou substâncias como o etanol, mas não é o mecanismo definidor do alprazolam.

Fonte: Minhas referências no notebookLM:

Farmacologia do Golan

Farmacologia Ilustrada

Farmacologia Rang e Dale

AURA+EGO