Tem ação simpaticomimética indireta, aumentando a liberação de NE a partir de seu deslocamento das vesículas em que se encontram, além de terem ação periférica em receptores α e β-adrenérgicos, com efeitos durando até várias horas.

É um agonista α1 -adrenérgico seletivo e provoca acentuada vasoconstrição arterial, podendo ser utilizado como descongestionante nasal e midriático .

É um agonista α2 -adrenérgico utilizado durante algum tempo para o tratamento da hipertensão arterial, por atuar em nível do SNC, nos neurônios pré sinápticos, suprimindo a atividade do sistema simpático e nos vasos periféricos, apresentando elevado efeito anti-hipertensivo, reduzindo a pressão arterial e a frequência cardíaca, de forma prolongada quando administrada por via parenteral.

É um simpaticomimético misto de ação nos receptores α e β adrenérgicos e atua a partir da liberação de NE dos neurônios simpáticos. Isso permite uma elevação da frequência e o débito cardíaco e aumento da pressão arterial, pois agem, principalmente, sobre os receptores α-adrenérgicos, inclusive com aumento na contração de musculatura lisa.