Uma dose mais alta e/ou administrada mais rapidamente resulta em maior aumento na concentração local do fármaco, isso aumenta a tendência do fármaco a sofrer difusão através das membranas ou no sangue, com consequente diminuição na concentração local do fármaco.

A absorção de um fármaco ocorre primariamente através do sistema circulatório, enquanto o sistema linfático contribui com um componente menor, uma vez absorvido na circulação sistêmica, o fármaco é então capaz de alcançar qualquer órgão-alvo com a possível exceção dos compartimentos santuários, como o cérebro e os testículos.

Os órgãos e os tecidos variam acentuadamente na sua capacidade de captar diferentes fármacos, bem como na proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que recebem, as forças que governam a distribuição de um fármaco entre os diversos tecidos e compartimentos afetam enormemente a concentração do fármaco no plasma.

A capacidade dos tecidos não-vasculares e das proteínas plasmáticas de captar e/ou de ligar-se ao fármaco contribui para a complexidade dos esquemas de dosagem e também deve ser considerada para alcançar níveis terapêuticos do fármaco.