Os anti-histamínicos são denominados segundo o receptor para histamina com o qual interagem. Assim, aqueles que atuam preferencialmente em receptores H1, H2, H3 e H4 são chamados, respectivamente, anti-H1, anti-H2, anti-H3 e antiH4. Os anti-H1 são os mais utilizados no tratamento das doenças alérgicas. Acerca dos anti-histamínicos, analise as assertivas e assinale a alternativa correta.
I. Os anti-H1 de segunda geração (por exemplo, dexclorfeniramina e hidroxizina) são rapidamente absorvidos e metabolizados. Por serem altamente lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica (BHE), se ligam com facilidade aos receptores H1 cerebrais e geram, assim, o seu principal efeito colateral: a sedação.
II. Contrariamente aos anti-H1 de primeira geração (por exemplo, dexclorfeniramina e hidroxizina), os anti-H1 de segunda geração são rapidamente absorvidos e metabolizados. Por serem altamente lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica (BHE), se ligam com facilidade aos receptores H1 cerebrais e geram, assim, o seu principal efeito colateral: a sedação.
III. As propriedades antialérgicas dos anti-H1 geralmente dizem respeito à sua capacidade de afetar a atividade de mastócitos e basófilos, inibindo a liberação de mediadores pré-formados, como histamina, triptase, leucotrienos e outros. Vários anti-H1 de segunda geração têm demonstrado propriedades antialérgicas, independentes de sua interação com o receptor H1.