A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento...
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”.
Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item subsequente.
A loperamida liga-se à gliproteína-P na parede do intestino, promovendo a liberação de acetilcolina e, consequentemente, reduzindo os movimentos peristálticos.
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No enunciado da questão, o foco está na interação entre a loperamida e a glicoproteína-P, bem como na possível influência do itraconazol neste contexto. Vamos analisar a questão detalhadamente.
A loperamida é um medicamento utilizado no tratamento da diarreia aguda inespecífica. Seu mecanismo de ação principal é a ligação aos receptores opióides na parede do intestino, o que reduz o tônus muscular e a motilidade intestinal, diminuindo assim os movimentos peristálticos.
É importante destacar que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P, uma proteína de transporte que atua como uma bomba de efluxo, limitando a absorção de certos medicamentos no intestino.
O enunciado da questão afirma que a loperamida "promove a liberação de acetilcolina e, consequentemente, reduz os movimentos peristálticos", o que está incorreto. Na verdade, a loperamida não promove a liberação de acetilcolina; pelo contrário, ela atua reduzindo a liberação de neurotransmissores, como a acetilcolina, diminuindo a motilidade intestinal.
Agora, vamos analisar a influência do itraconazol. Este medicamento é um inibidor da glicoproteína-P. Assim, sua presença poderia aumentar as concentrações de loperamida no organismo, pois impede que a glicoproteína-P elimine eficientemente a loperamida através dos enterócitos.
Portanto, a afirmação do enunciado sobre a ação da loperamida está equivocada, pois não reflete seu verdadeiro mecanismo de ação. O gabarito correto é "E" de errado.
Para questões futuras, é crucial compreender o verdadeiro mecanismo de ação dos medicamentos e como interações medicamentosas podem alterá-lo. Em exames, sempre procure identificar palavras-chave e conceitos essenciais, como "substrato", "inibidor" e "glicoproteína-P", que podem alterar significativamente a interpretação.
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Comentários
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loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino. Consequentemente, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de trânsito intestinal.
O efeito antimotilidade da loperamida é uma resposta antagonista frente aos receptores muscarínicos, já que os receptores muscarínicos se relacionam ao sistema parassimpático, logo associa-se ao "repouso e digestão". Pensando no viés da digestão, o receptor possui mecanismos que a facilite, como no M1 ao aumentar a secreção gástrica e no M3 ao aumentar o tônus do TGI e relaxamento dos esfincteres. Assim, é o antagonismo desse recepetor que causa antimotilidade.
Se a acetilcolina está relacionada ao parassimpático, logo, ela atua no aumento dos movimentos peristálticos.
A loperamida é usada como antidiarreico, logo, temos que reduzir o peristaltismo para que se reduza a diarreia.
Mesmo não se lembrando que o mecanismo de ação da loperamida está associado a ligação ao receptor opiáceo da parede do intestino , dava pra matar a questão com o pensamento acima.
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