A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento...
A loperamida é um fármaco indicado para o tratamento de diarreia aguda inespecífica. Na bula do medicamento, consta a seguinte informação: “Dados não clínicos mostraram que a loperamida é um substrato da glicoproteína-P”.
Com base nas informações precedentes e sabendo que o itraconazol é um inibidor da glicoproteína-P, julgue o item subsequente.
A administração conjunta de loperamida e itraconazol diminui o efeito farmacológico da loperamida.
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Para entender a questão, é necessário compreender o papel da glicoproteína-P e como ela interage com medicamentos como a loperamida e o itraconazol.
A glicoproteína-P é uma proteína de transporte que atua como uma bomba de efluxo, expulsando substâncias de dentro das células para fora. Isso é particularmente relevante na barreira hematoencefálica e no trato gastrointestinal. Muitos fármacos são substratos da glicoproteína-P, o que significa que sua biodisponibilidade e eficácia podem ser moduladas por esta proteína.
A loperamida é um medicamento usado para tratar diarreias e é um substrato da glicoproteína-P. Quando administrada, a glicoproteína-P limita sua absorção no sistema nervoso central, minimizando efeitos colaterais centrais.
O itraconazol, por sua vez, é um conhecido inibidor da glicoproteína-P. Quando inibimos a glicoproteína-P, a consequência é um aumento na concentração do fármaco substrato, neste caso, a loperamida, no local de ação (ou potencialmente no SNC), aumentando potencialmente seus efeitos.
Portanto, a afirmação de que a administração conjunta de loperamida e itraconazol diminui o efeito farmacológico da loperamida está errada. Na verdade, a inibição da glicoproteína-P pelo itraconazol poderia potencialmente aumentar o efeito da loperamida, devido ao aumento da sua biodisponibilidade.
Por isso, a alternativa correta é a marcada como E - errado.
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Gabarito: Errado.
A glicoproteína P (gp-P) é uma proteína transportadora de efluxo de substratos. Atua na proteção dos tecidos contra xenobióticos e metabolitos endógenos, através da excreção destes compostos para o lúmen intestinal, bílis, urina e etc.
Se o itraconazol inibe a sua atuação, a loperamida que é um substrato da gp-P fica mais tempo disponível dentro da célula, aumentando o seu efeito farmacológico.
Fonte: Dissertação de Mestrado de Ana Patrícia Loureiro Machado Gomes de Araújo. O papel da glicoproteína-P nas interações fármaco-fármaco. Universidade Fernando Pessoa. Porto, 2015.
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