Tema central: farmacologia dos anestésicos locais (AL) — difusão tecidual, mecanismo de ação nos canais de sódio e vias de biotransformação.

Gabarito: C — II e III corretas.

Por que o item II está correto: os AL bloqueiam canais de sódio voltagem-dependentes do axônio, estabilizando a membrana e impedindo a fase de despolarização do potencial de ação. O bloqueio é uso-dependente e ocorre preferencialmente nos estados aberto/inativado do canal. Essa é a base farmacodinâmica clássica descrita em Miller’s Anesthesia, Goodman & Gilman e UpToDate.

Por que o item III está correto: a biotransformação é predominantemente enzimática por hidrólise, com diferenças por classe:
- Ésteres (ex.: procaína): rápida hidrólise plasmática por pseudocolinesterase, gerando PABA; meia-vida curta.
- Amidas (ex.: lidocaína, bupivacaína): metabolização hepática por enzimas microssomais, incluindo N-dealquilação/hidroxilação e hidrólise da ligação amida por amidases. Globalmente, a clivagem enzimática (hidrólise) é passo-chave do grupo; é mais lenta que nos ésteres. Clinicamente: risco de acumulação em doença hepática e maior toxicidade sistêmica nas amidas. Referências: Stoelting’s Pharmacology, Goodman & Gilman, UpToDate.

Por que o item I está incorreto: está invertido. Os AL são bases fracas. A forma não ionizada (lipossolúvel) difunde através da membrana. No meio intracelular, a fração ionizada liga-se ao sítio interno do canal de sódio e exerce o bloqueio. Em tecidos ácidos (infecção), há mais fração ionizada fora da célula, reduzindo a penetração e a eficácia. Fontes: Goodman & Gilman, Miller’s.

Análise das alternativas:
A (I e II): contém I, que é falso → incorreta.
B (I e III): contém I → incorreta.
C (II e III): ambas verdadeiras → correta.
D (I e IV) e E (III e IV): mencionam “IV”, inexistente no enunciado — armadilha clássica de prova, logo inválidas.

Estratégia de prova:
- Associe “não ionizada → atravessa; ionizada → bloqueia canal”.
- Lembre: éster → hidrólise plasmática rápida; amida → metabolismo hepático (inclui hidrólise por amidases) mais lento.
- Despreze alternativas com itens inexistentes (ex.: “IV”).

Aplicação clínica: evite infiltração em área infectada; ajuste dose de amidas em hepatopatia; atenção a deficiência de pseudocolinesterase com ésteres.

Referências essenciais: Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics; Miller’s Anesthesia; Stoelting’s Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice; UpToDate (Local anesthetics: mechanism and clinical use).

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