A quantidade e a velocidade na qual o princípio ativo de um fármaco é absorvido a partir da forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação, expressam o que se chama de biodisponibilidade, a qual, em geral, quanto maior for, mais rápida a resposta terapêutica do fármaco.
A biodisponibilidade é decrescente conforme o fármaco se apresente, respectivamente, nas seguintes formas farmacêuticas: