O termo “antagonismo competitivo” descreve, portanto, a interação entre agonista e antagonista, em particular quando ambas as moléculas competem por um sítio comum no receptor. Nessas circunstâncias, a molécula com maior afinidade ou em maior concentração domina a ocupação do receptor, causando, portanto, um antagonismo superável.

Antagonismo alostérico, mecanismo pelo qual um antagonista pode bloquear o efeito do agonista ligando-se em sítio distinto daquele em que o agonista se liga, mas, ao fazê-lo, não altera a conformação do receptor de modo que o agonista agora não transmita o estímulo. No caso do antagonismo alostérico, o antagonista pode impedir ou não a ligação do agonista ao receptor.

Agonismo inverso é a propriedade de um fármaco de produzir uma redução basal da atividade de sinalização após sua ligação ao receptor. 

O antagonismo superável é caracterizado por uma manutenção do efeito máximo (ou seja, o efeito máximo pode ser atingido na presença do antagonista aumentando-se a concentração do agonista), sendo que um deslocamento paralelo para a direita geralmente ocorre nessas circunstâncias.