A adrenalina atua como um vasoconstritor, minimizando o efeito vasodilatador de alguns anestésicos locais (como a lidocaína), por isso reduz a taxa de absorção da droga para a circulação sistêmica, aumentando o efeito local.

Através da vasoconstrição local, a adrenalina também reduz a perda sanguínea em casos de trauma. 

O bicarbonato adicionado aos anestésicos locais aumenta o pH do meio e, consequentemente, haverá maior proporção da droga na forma não-ionizada, o que aumenta a velocidade de ação da anestesia (redução da latência). 

A adição de concentrações excessivas de bicarbonato à solução pode levar à precipitação do anestésico local, porque a forma não-ionizada do anestésico local é mais solúvel em água que o sal de hidrocloreto. 

A glicose é adicionada à bupivacaína para aumentar a baricidade da solução, tornando-a hiperbárica em relação ao líquor, o que permite maior controle da dispersão intratecal do anestésico.