A competição entre fármacos pela ligação às proteínas pode eventualmente resultar em interações farmacológicas clinicamente importantes.

A albumina plasmática liga-se principalmente a fármacos básicos.

A extensa ligação a proteínas plasmáticas aumenta a velocidade de eliminação do fármaco.

Para a maioria dos fármacos, a porção ligada à proteína constitui a fração ativa do fármaco.

A beta globulina não é capaz de se ligar a fármacos, por ter características ácidas.