As sulfonilureias (Glibenclamida, Glimepirida e Glipzida) agem ativando a AMP-quinase. Dessa maneira, há uma maior produção de insulina, independentemente da concentração de glicose.

As biguanidas (Metformina) agem diminuindo a produção hepática de glicose e apresentam baixo custo, contudo podem gerar hipoglicemia e ganho ponderal.

Os agonistas do GLP-1 (Exenatide, Liraglutide) agem ativando receptores do GLP-1. Dessa maneira, há uma maior secreção de insulina (glicose dependente) sem induzir hipoglicemia. Além disso, eles aumentam a sensibilidade à insulina e diminuem a secreção de glucagon.

As giltazonas (Pioglitazona, Rosiglitazona) atuam ativando o fator de transcrição nuclear PPAR-y e apresentam como vantagens os fatos de reduzirem o peso corporal e não induzir hipoglicemia.